61825-94-3
中文名称
奥沙利铂
英文名称
Oxaliplatin
CAS
61825-94-3
分子式
C8H14N2O4Pt
MDL 编号
MFCD00866327
分子量
397.29
MOL 文件
61825-94-3.mol
更新日期
2024/04/23 17:28:24
61825-94-3 结构式
基本信息
中文别名
草酸铂己草铂
奥沙利铂
奥利沙铂
奥萨力铂
L-OHP
奥沙利铂对照品
左旋反式二氨环己烷草酸铂
奥沙利铂(抗肿瘤医药中间体)
奥沙利铂OXALIPLATIN
英文别名
1-ohpι-OHP
Elplat
Dacplat
Lipoxal
P-54780
Eloxatin
Elocatin
RP-54780
NSC-266046
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物物理化学性质
外观性状无色的薄的三角片状结晶。水中溶解度为7.9mg/ml。
比旋光度+74.5-78.0 (D/20)(c=0.5,H2O)
储存条件2-8°C
储存条件Store at +4°C
溶解度Slightly soluble in water, very slightly soluble in methanol, practically insoluble in anhydrous ethanol.
溶解度微溶于水，极微溶于甲醇，几乎不溶于无水乙醇。
形态solid
颜色白色到近乎白色
水溶解性Soluble in water with heating and/or sonication
Merck14,6912
稳定性稳定的。冷藏。与氧化剂不相容。
InChIInChI=1/C6H12N2.C2H2O4.Pt/c7-5-3-1-2-4-6(5)8;3-1(4)2(5)6;/h5-8H,1-4H2;(H,3,4)(H,5,6);/q-2;;+4/p-2/t5-,6-;;/s3
InChIKeyZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-L
SMILESO=C1C([O-][Pt+2]2(N[C@]3([H])CCCC[C@@]3([H])N2)[O-]1)=O |&1:6,12,r|
CAS 数据库61825-94-3
安全数据
警示词危险
危险品标志Xn,Xi
危险类别码36/37/38-40-42/43
安全说明26-36
危险品运输编号2811
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号TP2275850
危险等级6.1(a)
包装类别II
海关编码28439000
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 19800ug/kg
制备方法
方法1
5g反式环己二胺和18g K2(PtCl4)的水溶液，在室温下反应12h，得到12g中间产物(I)。6：8g硝酸银加到3g化合物(I)的水溶液中，避光搅拌2～3h，然后加入4.8g草酸二钾盐，在室温下反应8h，即得奥沙利铂。常见问题列表
结直肠癌治疗药物
奥沙利铂又称乐沙定、草酸铂，属于铂类衍生物，临床上用于治疗经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用，是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗肿瘤化合物，也是迄今为止惟一对结肠直肠癌具有显著活性的络铂类药物。作用原理是通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。同时也对卵巢癌及黑色素瘤细胞系有抑制增生作用2002年8月，美国食品与药品管理局（FDA）批准了赛诺菲圣特拉堡公司的抗癌药奥沙利铂（oxaliplatin，Eloxatin）用于转移性结肠癌的二线治疗。
2004年1月，美国食品与药品管理局（FDA）正式批准注射用奥沙利铂（乐沙定）与5氟脲嘧啶（5FU）和亚叶酸（LV）联合（FOLFOX方案）用于进展期结肠直肠癌的一线治疗。
国内市场目前主要由赛诺菲－安万特(乐沙定)；江苏恒瑞医药股份有限公司(艾恒) ；江苏南京制药厂(奥铂)三家生产厂家垄断，占据国内超过85%市场份额。
不良反应与副作用
1、造血系统：奥沙利铂具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应：贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加。2、消化系统：单独应用，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药。
3、神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。