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以4-溴苯甲醛（300.0g，1620.0mmol）和氨基乙醛缩二甲醇（170.4g，1620mmol）为原料，在无水甲苯（1.5L）中，使用Dean-Stark冷凝器回流12小时。反应完成后，将溶液在真空下浓缩。将残余物溶解于无水THF中，冷却至-10℃，随后加入氯甲酸乙酯（193.3mL，1782mmol），在-10℃下搅拌10分钟后，缓慢升温至室温。接着，将三亚甲基亚磷酸酯（249.6mL，1782.0mmol）滴加到反应混合物中，室温下搅拌10小时。反应结束后，真空蒸发去除溶剂，将残余物溶解于无水DCM（1.5L）中，搅拌30分钟。将反应混合物冷却至0℃，缓慢滴加四氯化钛（1.2L，6480mmol），然后在40℃下搅拌6天。反应完成后，将混合物倒入冰中，用6N NaOH水溶液调节pH至8-9。悬浮液用EtOAc萃取三次。有机层用3M HCl萃取，酸性水溶液用3N NaOH调节pH至7-8后，再用EtOAc萃取两次。合并有机层，用无水硫酸钠干燥，减压浓缩得到粗产物。将粗产物溶解于最小量的DCM中，与戊烷混合，得到化合物A1，为浅棕色固体，产量90克（产率35%）。薄层色谱（TLC）Rf值为0.6（展开剂：30% EtOAc的石油醚溶液）。LC-MS分析显示m/z = 209（[M+H]+）。1H NMR（400MHz，DMSO-d6）数据如下：δ7.82（m，2H），8.11（d，J = 8.8Hz，2H），8.30（br s，1H），8.56（d，J = 6.0Hz，1H），9.35（s，1H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2015/181676, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 132-133

[2] Dalton Transactions, 2015, vol. 44, # 18, p. 8552 - 8563

[3] Molecules, 2017, vol. 22, # 8,

[4] Journal of the Chemical Society. Perkin Transactions 2, 1998, # 2, p. 437 - 447

6-溴异喹啉是一种有用的研究化学品。