357-08-4
中文名称
盐酸纳洛酮
英文名称
Naloxone hydrochloride
CAS
357-08-4
EINECS 编号
206-611-0
分子式
C19H22ClNO4
MDL 编号
MFCD00069322
分子量
363.84
MOL 文件
357-08-4.mol
更新日期
2024/04/18 11:51:08
357-08-4 结构式
基本信息
中文别名
17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐盐酸纳洛酮
17-烯丙基-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡烷-6-酮
盐酸纳络酮
纳洛酮盐酸盐
英文别名
4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)morphinan-6-one hydrochloride(5ALPHA)-4,5-EPOXY-3,14-DIHYDRO-17-(2-PROPENYL)MORPHINAN-6-ONE HYDROCHLORIDE
NALOXONE HCL
NALOXONE HYDROCHLORIDE
17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-onehydrochloride
17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-onhydrochloride
en1530
l-n-allyl-14-hydroxynordihydromorphinonehydrochloride
morphinan-6-one,4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-,hydrochloride,(5-a
nalonee
narcan
nih7890
(5alpha)-17-allyl-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one hydrochloride
NALOXONE HYDROCHLORIDE OPIOID ANTAGONIST
NALOXONE HYDROCHLORIDE CRYSTALLINE
(5a)-4,5-Epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)morphinan-6-one Hydrochloride
17-Allyl-4,5a-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one Hydrochloride
EN-15304
Nalone
Narcanti
所属类别
原料药：解毒药物理化学性质
外观性状结晶。熔点200-205℃。溶于水、醇，不溶于醚。纳络酮（[465-65-6]）熔点184℃。
熔点200-2050C
RTECS号QD2275000
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度ethanol: 3.3 mg/mL stable for several months refrigerated if protected from light.
溶解度乙醇：3.3 mg/mL 如果避光冷藏可稳定数月。
形态powder
颜色white to off-white
水溶解性Soluble in water (73 mg/ml), ethanol (3.3 mg/ml), methanol (50 mg/ml) and dimethyl sulfoxide (73 mg/ml). Insoluble in ether
稳定性可在-20°C下的DMSO或蒸馏水中的溶液储存长达2个月。
常见问题列表
生物活性
Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。靶点
| Target | Value |
| Opioid receptor |
体外研究
Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体（+）- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放，并抑制小胶质细胞产生超氧自由基，这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制[（3）H] LPS到细胞膜的结合，但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用，过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。
体内研究
Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠对水的摄入，当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时，Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗，而不改变水的摄入。 在饮用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 在大鼠黑质中，Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化，并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。 N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段，Naloxone抑制本镇痛活性，而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。