367514-88-3

中文名称盐酸鲁拉西酮

英文名称 Lurasidone hydrochloride

CAS 367514-88-3

分子式 C28H36N4O2S

分子量 492.684

MOL 文件 367514-88-3.mol

更新日期 2025/08/28 19:43:51

367514-88-3 结构式

基本信息物理化学性质安全数据制备方法常见问题列表图谱信息盐酸鲁拉西酮价格(试剂级)

基本信息

中文别名

盐酸鲁拉西酮
罗西酮盐酸盐
盐酸卢拉西酮
罗拉西酮盐酸盐
外二烯卢拉西酮
鲁拉西酮对照品
盐酸鲁拉西酮/罗西酮盐酸
盐酸鲁拉西酮(罗西酮盐酸盐)
盐酸鲁拉西酮-罗拉西酮盐酸盐
盐酸卢拉西酮LURASIDONHYDROCHLORIDE

英文别名

CS-864
Lurasidon hcl
Latuda, SM 13496
urasidone HydrochL
Exodiene Lurasidone
Lurasidonhydrochlorid
Lurasidonhydrochloride
Lurasidone Hydrochlorid
SM-13496 (Hydrochloride)
Lurasidone Hydrochloride API

所属类别

原料药：抗精神病药

物理化学性质

熔点198-205°C

闪点9℃

储存条件Refrigerator

溶解度DMSO : 10 mg/mL (18.90 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

形态粉末

颜色White to off-white

InChIKeyPQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N

SMILESO=C1N(C(=O)[C@@]2([H])[C@]3([H])CC[C@@]([H])(C3)[C@@]12[H])C[C@@H]1CCCC[C@H]1CN1CCN(C2=NSC3=CC=CC=C23)CC1.Cl |&1:5,7,11,14,17,22,r|

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms

GHS02,GHS06,GHS08

警示词危险

危险性描述H225-H301+H311+H331-H370

防范说明P210-P260-P280-P301+P310-P311

危险品标志F,T

危险类别码11-23/24/25-39/23/24/25

安全说明7-16-36/37-45

危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

WGK Germany1

制备方法

方法1

(3AR,7AR)-4'-(1,2-苯并异噻唑-3-基)八氢螺[2H-异吲哚-2,1'-哌嗪]甲磺酸盐

186204-37-5

(3AR,4S,7R,7AS) 4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮

14805-29-9

367514-88-3

以(3aR,7aR)-4'-(苯并[d]异噻唑-3-基)八氢螺[异吲哚-2,1'-哌嗪]-2-鎓甲磺酸盐（中间体4，28.8 kg，66.2 mol）和(3aR,4S,7R,7aS)-rel-六氢-1H-4,7-桥亚甲基异吲哚-1,3(2H)-二酮（中间体5，12.0 kg，72.8 mol）为原料，碳酸钾（11.0 kg，79.7 mol）作为碱，悬浮于甲苯（270 L）中。将所得悬浮液在105℃下加热回流15小时，反应进程通过UPLC监测。反应完成后，将反应混合物冷却至室温，加入水（90 L）进行淬灭。分离有机相和水相，有机相浓缩至较小体积。随后，用异丙醇中的盐酸处理浓缩后的有机相，得到目标产物(3aR,4S,7R,7aS)-2-(((1R,2R)-2-((4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基)甲基)环己基)甲基)六氢-1H-4,7-甲桥异吲哚-1,3(2H)-二酮盐酸盐（Lurasidone hydrochloride，34.4 kg，产率98.3%，HPLC纯度99.49%）。

参考文献：

[1] Patent: WO2015/56205, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 14

[2] Patent: WO2013/121440, 2013, A1

常见问题列表

简介

lurasidone（鲁拉西酮）是一种非典型抗精神病药物，由住友制药发现和开发。与其他现有的抗精神分裂症药物相比，鲁拉西酮具有独特的化学结构，据信对多巴胺D2、5-羟色胺（5-HT2A）、5-羟色胺（5-HT7）受体均具有亲和力，在这些受体中具有拮抗作用。此外，鲁拉西酮对5-羟色胺（5-HT1A）受体具有部分激动作用，对组胺H1或毒蕈碱M1受体无明显的亲和力。

作用机制

与在精神分裂症中有效的其它药物一样，卢拉西酮的作用机制是未知的。已经表明，通过2型中枢多巴胺（D2）和2型5HT2A受体（5HT2A）受体拮抗作用的组合介导精神分裂症中卢拉西酮的功效。

应用

盐酸鲁拉西酮是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发中有机合成过程和化工医药合成过程中。

适应症

LATUDA是一种非典型的抗精神病药，用于治疗精神分裂症患者。在成年精神分裂症患者的四个6周对照研究中建立功效。

生物活性

Lurasidone (SM-13496)是一种非典型的抗精神病药物，抑制D2， 5-HT2A， 5-HT7， 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C，IC50分别为1.68 nM， 2.03 nM， 0.495 nM， 6.75 nM和10.8 nM。

靶点

Target	Value
5-HT7	0.495 nM
D2 receptor	1.68 nM
5-HT2A	2.03 nM
5-HT1A	6.75 nM
noradrenaline α2C	10.8 nM

体外研究

Lurasidone剂量依赖性拮抗多巴胺刺激的人多巴胺D2L受体上[35S]GTPγS结合，KB 值为2.8 nM。Lurasidone拮抗CHO/h5-HT7细胞中5-HT刺激的cAMP积累，KB值为2.6 nM。Lurasidone部分刺激[35S]GTPγS结合到人5-HT1A受体的膜制剂上，最大作用为33%。Lurasidone剂量依赖性增加大鼠额叶皮层和纹状体中DOPAC/多巴胺比率。

体内研究

Lurasidone抑制MAP诱导的功能亢进，该作用能够持续8小时以上，以2.3 mg/kg，0.87 mg/kg，1.6 mg/kg，和5.0 mg/kg的剂量治疗时，ED50值分别为1小时，2小时，4小时和8小时。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg)剂量依赖性抑制大鼠条件性回避反应，ED50为6.3 mg/kg。Lurasidone剂量依赖性抑制大鼠体内TRY诱导的前爪阵挛发作和p-CAMP诱导的体温过高，ED50分别为5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。Vogel 冲突试验中，Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg)剂量依赖性显著增加大鼠受到惊吓的次数，MED为10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周)显著抑制嗅球切除大鼠的多动症。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg)剂量依赖性略微延长小鼠体内环己烯巴比妥(麻醉)诱发的翻正反射损失的持续时间。 Lurasidone (30 mg/kg, p.o.)显著剂量依赖性逆转大鼠体内MK-801诱导的被动反应回避的衰减。Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的大鼠在水迷宫测试中的学习障碍。在径向臂迷宫测试中，Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的参考记忆受损，并且适度而不显著地减弱MK-801诱导的工作记忆受损。 Lurasidone (10 mg/kg)治疗增加大鼠前额皮质和海马体(较小程度)中总BDNF mRNA水平。Lurasidone (10 mg/kg)显著增加大鼠前额皮质中成熟BDNF蛋白质的水平，而不影响海马体提取物中神经营养因子(前体和成熟形式)的蛋白水平。

图谱信息

盐酸鲁拉西酮(367514-88-3)核磁图(¹HNMR)

盐酸鲁拉西酮价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/05/22	S3044	盐酸鲁拉西酮 Lurasidone HCl	367514-88-3	5mg	1373.72元
2025/05/22	S3044	盐酸鲁拉西酮 Lurasidone HCl	367514-88-3	25mg	4062.91元
2025/05/22	XW3675148831	盐酸鲁拉西酮 lurasidon hydrochloride;(3ar,4s,7r,7as)-2-[[(1r,2r)-2-[[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-4,7-methano-1h-isoindole-1,3(2h)-dione hydrochloride;(1r,2s,3r,4s)-n-[(1r,2r)-2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinylmethyl]-1-cyclohexylmethyl]-2,3-bicyclo[2.2.1]heptanedicarboxyimide hydrochloride	367514-88-3	100MG	481元