4205-90-7
中文名称
盐酸可乐定
英文名称
CLONIDINE
CAS
4205-90-7
EINECS 编号
224-119-4
分子式
C9H10Cl3N3
分子量
266.555
MOL 文件
4205-90-7.mol
更新日期
2024/04/19 10:01:25
4205-90-7 结构式
基本信息
中文别名
2-(2’,6’-二氯苯胺基)-2-咪唑啉可乐定
可乐定碱
氯压定
血得平
可乐宁
盐酸可乐定
英文别名
1H-Imidazol-2-amine, N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-2-((2,6-dichlorophenyl)amino)-2-imidazoline
2-(2,6-dichloroanilino)-1,3-diazacyclopentene-(2)
2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazolin
2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline
2-(2,6-Dichlorophenylamino)-2-imidazoline
2,6-dichloro-n-2-imidazolidinylidene-benzenamin
2,6-dichloro-n-2-imidazolidinylidenebenzenamine
2-[(2,6-Dichlorophenyl)imino]imidazolidine
2-[(2,6-Dichlorophenyl)imino]imidazoline
2-Imidazoline, 2-(2,6-dichloroanilino)-
734571A
Benzenamine, 2,6-dichloro-N-2-imidazolidinylidene-
Catapres-TTS
Clonidin
m-5041t
n-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1h-imidazol-2-amin
N-(2,6-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
ST-155-BS
CLONIDINE (200 MG)
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
外观性状熔点130℃。可乐定盐酸盐，C9H9CI2N3·HCI，[4505-91-8]，Clonidine hydrochloride，Catapres。白色结晶性粉末，熔点305℃。溶于水、乙醇，几乎不溶于氯仿、乙醚。无臭。
熔点141-142℃
沸点369.21°C (rough estimate)
密度1.3946 (rough estimate)
折射率1.6300 (estimate)
闪点9℃
储存条件-20°C
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);434.61(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)8.10±0.50(Predicted)
形态Solid
颜色White to Off-White
安全数据
警示词危险
危险性描述H301
危险品标志F,T
安全说明16-36/37-45
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany1
海关编码2933290000
毒性LD50 oral in rat: 67300ug/kg
制备方法
方法一
由2,6-二氯苯胺经甲酰化、氯化、环合而得。将所得可乐定与无水乙醇及活性炭一起搅拌，加热回流，滤除活性炭，滤液加入氯化氢乙醇溶液中成盐，冷却结晶，过滤，用无水乙醇洗结晶，干燥，得可乐定盐酸盐。4205-90-7(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥; 轻装轻卸、与氧化剂和酸类分开存放刺激数据
皮肤-兔 500 毫克 轻度毒性分级
高毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50 67.3 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 108 毫克/公斤可燃性危险特性
明火、受热、氧化剂可燃; 燃烧排放有毒氯化物和氮氧化物烟雾类别
有毒物质灭火剂
雾状水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211灭火剂常见问题列表
药理作用
盐酸可乐定为中枢性降压药，能激活血管运动中枢α2受体，引起外周交感神经抑制，导致血管扩张，使心输出量减少，心率减慢，血压下降。并能明显减少肾素分泌，作用强于甲基多巴。服药后30分钟有效，可维持6~8小时。常见商品名为血压得平、氯压定、可乐宁、可乐定，适用于治疗中度及重度高血压，亦可治偏头痛、绝经期潮热、痛经、戒绝阿片瘾毒症状。美国食品药物管理局(FDA)已经批准盐酸可乐定缓释片(规格0.1mg和0.2mg)单用或联合兴奋剂用于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症（ADHD）患儿。
用法用量
1.降低血压口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2～4天递增，每日0.1～0.2mg。常用维持剂量为0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达 0.7mg，然后用维持剂量。2.绝经期潮热一次0.025～0.075mg，每日2次。
3.严重痛经口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。
4.偏头痛一次 0.025mg，每日2～4次，最多为 0.05mg，每日3次。
5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。
不良反应
常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
注意事项
与噻嗪类利尿剂合用，可增加降压效果，消除水钠潴留，并可减少耐药性及用药剂量。突然停药可致暂时性交感神经活动亢进。
与三环类抗抑郁药、非类固醇消炎药及β受体阻滞剂并用，盐酸可乐定作用减弱。