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42540-40-9

42540-40-9 结构式

42540-40-9 结构式
基本信息更多
【中文】

头孢孟多酯钠
【英文名称】

CEFAMANDOLE FORMATE SODIUM SALT
CEFAMANDOLE NAFATE
,(6r-(6-alpha,7-beta(r)))-
5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-(((formyloxy)phenylace
cefamandolnafato
cephamandolenafate
mandol
o-formylcefamandolesodium
Cemandil sodium salt
Sodium [6R-[6alpha,7beta(R*)]]-7-[[(formyloxy)phenylacetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
【CAS】

42540-40-9
【中文名称】

头孢孟多
头孢羟唑
头孢孟多酯钠
7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐
头孢孟多酯钠
【EINECS 编号】

255-877-4
【分子式】

C19H17N6NaO6S2
【MDL 编号】

MFCD00864877
【分子量】

512.49
【MOL 文件】

42540-40-9.mol
安全数据回目录
【危险品标志 】

Xn
【危险类别码 】

R36/37/38-R42/43
【安全说明 】

S26-S36
【WGK Germany 】

3
【RTECS 】

XI0380000
【海关编码】

2941906000
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【头孢菌素类抗生素】

头孢孟多酯钠是一种杀菌作用强的第二代头孢菌素类抗生素,兼有第一和第三代头孢菌素的某些优点,对β-内酰胺酶较稳定,抗菌谱广。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/10~1/5,头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多,所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用,其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿,肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强,部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁黏肽成分的交叉联结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
头孢孟多酯钠化学名称为7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-〔(1-甲基-1H-四唑-5基)巯甲基〕-3-头孢烯-4-羧酸钠盐,适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。是由美国Lilly公司于1972年创制成功,1978年首先在英国上市,注射剂商品名为MANDOL,并由上海新先锋药业率先在国内上市;2004年初浙江永宁药业、海南灵康药业股份有限公司等厂家开始仿制申报,2005年我国批准进口Yungjin Pharm.Co.,Ltd(韩国)头孢孟多酯钠原料药及台湾生达制药2个规格的注射用头孢孟多酯钠。
头孢孟多酯钠结构式
图1为头孢孟多酯钠结构式
【药代动力学】

本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠,下同),血药峰浓度(Cmax)于1小时后达到,为21.2mg/L,6小时的血药浓度为1.3mg/L。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为104.7 mg/L和53.9mg/L,15分钟后皆约下降一半,4小时后仅有微量,分别为0.19mg/L和0.06mg/L。头孢孟多的分布容积(Vd)为0.16L/kg。动物注射本品后,药物迅速分布于全身各组织器官中,心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%~24%,肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141~325mg/L,腹水、心包液和关节液中为5.5~25mg/L。当脑膜有炎症时,本品可透过血-脑脊液屏障,其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg,脑脊液蛋白低于或高于100mg/mL时,药物浓度分别为0~0.62mg/L和0.57~7.4mg/L。蛋白结合率为78%。正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期为0.5~1.2小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢,经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中以原形排出。肌内注射1g后0~3小时的尿药浓度在3000mg/L以上,24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%~90%。少量(0.08%)可经胆汁中排泄,胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差,透析12小时只能清除给药量的3.9%;血液透析的清除率较高,重度肾功能损害经血液透析后,半衰期可缩短至6.2小时。
【合成路线】

以7-ATCA(2)为起始原料,选用条件温和易于控制的N,O-双三甲硅基乙酰胺(3)作为硅烷基化保护试剂,再与甲酰基扁桃酰氯(5)反应,水解得到头孢孟多酯酸(6),不经分离成盐反应得到产品化合物(1)。
头孢孟多酯钠的反应路线图
图1为头孢孟多酯钠的反应路线图
【用途】

用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌、β溶血性链球菌和奇异变形杆菌、大肠埃希菌等所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染及败血症、腹腔感染。
【不良反应】

1.过敏反应:可见药疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多症、药物热等。
2.肝脏:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶一过性升高。
3.肾脏:少见可逆性肾损害,如血清肌酸酐和血尿素氮升高。
4.血液:少数患者大剂量用药时,由于本品干扰维生素K在肝中的代谢,可致低凝血因子Ⅱ 血症,出现凝血功能障碍所引起的出血倾向,凝血酶原时间和出血时间延长等,多见于肾功能减退者。
5.其他:肌注或静脉给药时可致注射部位疼痛,严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】

1.对本品或其他头孢菌素类药过敏者、有青霉素类药过敏性休克或即刻反应史者禁用。
2.对青霉素过敏者、肾功能减退者、有胃肠道疾病史者,尤其是溃疡性结肠炎或假膜性肠炎者等慎用。
3.孕妇慎用,哺乳期妇女不宜用;老年患者肾功能减退,须调整剂量;新生儿和早产儿不推荐使用。
4.药物对检验值或诊断的影响:以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性;直接抗球蛋白实验可呈阳性。
5.用药前后及用药时应检查或监测:长期用药时应定期检查肝肾功能和血常规;肾功能减退者大剂量用药时,应检测出血、凝血时间。
6.注射用溶液的配制:肌注溶液,每1g本品加3ml灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解,深部肌注;静注用溶液,每1g本品至少加入灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10ml,缓慢静注;静滴用溶液,每1g本品加灭菌注射用水10ml溶液,再加适量输液(如5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液)稀释。
【药物相互作用】

1.与丙磺舒合用,可增加本品的血药浓度,并延长半衰期。
2.与氨基糖苷类抗生素如庆大霉素、阿米卡星合用,对某些革兰阳性杆菌可呈协同抗菌作用,但不能在同一容器内混合,应分别给药,否则降低两者疗效。
3.与产生低凝血因子Ⅱ血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用,可干扰凝血功能和增加出血危险。
4.与氨基糖苷类、多黏菌素类、呋塞米、依他尼酸合用,可能增加肾毒性。
5.不能与酒或乙醇制剂同用,以免引起戒酒样反应。
6.本品注射剂含有碳酸钠,不宜与含钙或镁的溶液(如复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)混合使用,以免产生沉淀。
有关头孢孟多酯钠的头孢菌素类抗生素、药代动力学、合成路线、用途、注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-02)
【用法与用量】

肌注:一般用量,每日2~8g,分3~4次深部肌注,最高剂量不超过12g。皮肤感染,无并发症的肺炎和尿路感染,每次0.5~1g,每6小时1次。
静注或静滴:一般用量,每日2~8g,分3~4次,静滴或缓慢静注(3~5分钟);皮肤感染,无并发症的肺炎或尿路感染,同肌注。肾功能不全者适当减量。
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【Sigma Aldrich】

42540-40-9(sigmaaldrich)
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