459868-92-9
中文名称
瑞卡帕布（AG-014699）
英文名称
PF-01367338
CAS
459868-92-9
分子式
C19H21FN3O5P
分子量
421.37
MOL 文件
459868-92-9.mol
更新日期
2024/04/24 11:36:00
459868-92-9 结构式
基本信息
中文别名
瑞卡帕布磷酸瑞卡帕布
瑞卡帕布磷酸盐
卢卡帕尼杂质17
瑞卡帕布(AG-014699)
8-氟-2-{4-[(甲胺基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮磷酸盐
8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐
英文别名
CS-47Rubraca
AG14699
AG-014699
PF-01367338
Rucaparib(AG-01)
AG014699 phosphate
AG 014699 phosphate
AG-014699 phosphate
Rucaparib phosphate
物理化学性质
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）。
形态黄色固体
颜色黄色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
瑞卡帕布（AG-014699）价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-10617 | 瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib phosphate | 459868-92-9 | 5mg | 750元 |
| 2024/01/25 | HY-10617 | 瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib phosphate | 459868-92-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |
| 2024/01/25 | HY-10617 | 瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib phosphate | 459868-92-9 | 10 mg | 1300元 |
常见问题列表
生物活性
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
PARP
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
体外研究
AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。
体内研究
AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。