912445-05-7
中文名称
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺二盐酸盐
英文名称
ABT-888
CAS
912445-05-7
分子式
C13H16N4O
分子量
244.296
MOL 文件
912445-05-7.mol
更新日期
2024/04/25 17:12:13
912445-05-7 结构式
基本信息
中文别名
维利帕尼盐酸盐维利帕尼二盐酸盐
ABT 888二盐酸盐
PARP1和PARP2抑制剂
VELIPARIB (ABT-888)(二盐酸盐)
化合物VELIPARIB DIHYDROCHLORIDE
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺二盐酸盐
英文别名
ABT-88ABT-888
Willipani
ABT888 HCl
Veliparib HCl
Veliparib 2HCl
ABT 888
ABT888
ABT888(2HCl salt)
ABT-888 USP/EP/BP
ABT888(Veliparib HCL)
所属类别
生物化工：免疫抑制剂
常见问题列表
概述
维利帕尼盐酸盐(ABT-888)是AbbVie公司开发的口服有效的PARP1/2抑制剂。最早于2007年进入临床，目前为止共开展90项临床研究，适应症包括：三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、黑素瘤、脑癌等。ABT-888与DNA损伤性化疗药物联用，治疗多形性成胶质细胞瘤，上皮性卵巢癌，转移脑癌分别于2008年、2009年、2014年获得FDA孤儿药称号。
特性
ABT-888与其他PARP抑制剂的最大不同在于，ABT-888与化疗药物联用治疗肿瘤是在没有基因分型的患者中展开，而ABT-888，BMN-673，瑞卡帕布等均是首先针对BRCA突变的肿瘤患者。除了化疗以外，三阴性乳腺癌目前并没有很好的靶向治疗措施，ABT-888如果能成功，将很好的满足这个临床缺口。
药效学
据AbbVie公布的研究结果发现，ABT-888吸收较快，口服速释胶囊制剂后，血药浓度达峰时间(Tmax)为1.2-2.5h；Cmax/AUC等随着剂量的提高成线性提高，但该药物体内血药浓度半衰期较短(t1/2＝6h)，体内消除较快，导致有效的PARP酶活性抑制所需药物浓度难以长时间维持，因此，临床中需每天两次以上的大剂量给药(单独用药剂量dosa>400mg/次)。
用途
维利帕尼二盐酸盐是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂,具有化学增敏和抗肿瘤活性。