465-65-6

中文名称纳洛酮

英文名称 Naloxone

CAS 465-65-6

分子式 C19H21NO4

分子量 327.37

MOL 文件 465-65-6.mol

更新日期 2024/03/22 17:30:27

465-65-6 结构式

基本信息物理化学性质安全数据常见问题列表

基本信息

中文别名

纳洛酮
(5alpha)-3,14-二羟基-17-丙-2-烯-1-基-4,5-环氧吗啡烷-6-酮

英文别名

C07252
NALOXONE
NSC 70413
l-naloxone
-bcd)furanone
Naloxone Base
,5-bcd)furanone
Naloxone (125 mg)
Naloxone solution
Naloxone impurity

所属类别

原料药：解毒药

物理化学性质

熔点184° (Lewenstein), 177-178° (Sankyo Co.)

比旋光度D20 -194.5° (c = 0.93 in CHCl3)

沸点465.27°C (rough estimate)

密度1.2223 (rough estimate)

折射率1.5000 (estimate)

闪点9℃

储存条件2-8°C

溶解度氯仿（微溶、加热、超声处理）、DMSO（微溶）、甲醇（微溶）、

酸度系数(pKa)pKa 7.94/7.82(H2O,t =20/37,I<0.01) (Uncertain)

形态固体

颜色白色至灰白色

InChIKeyUZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N

EPA化学物质信息Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-( 2-propenyl)-, (5.alpha.)-(465-65-6)

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H302

防范说明P264-P270-P301+P312-P501

危险品标志F,T

危险类别码11-23/24/25-39/23/24/25

安全说明7-16-36/37-45

危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

WGK Germany3

海关编码2939190000

毒害物质数据465-65-6(Hazardous Substances Data)

毒性An opiate antagonist devoid of agonist activity except for mild, specific effects at very high doses. Naloxone displays a high affinity for the μ-opioid receptor, a lesser affinity for the kopioid receptor and has some affinity for δ-opioid receptor subtypes. Naloxone produces a rapid and profound reversal of the effects of opioid administration (e.g., 1 mg, i.v., blocks the effects of 25 mg of heroin). Naloxone also antagonizes the analgesia induced by placebo, acupuncture, and stress, and in animals the hypotension due to hypovolemia or spinal cord injury. Naloxone has a short half-life (about 1 h in plasma) and is not administered orally because of rapid, “first-pass” metabolism.

常见问题列表

背景概述

纳洛酮于60年代合成并逐渐用于临床，近年来随着研究深入，内源性阿片肽主要是β-内啡肽在各疾病的病理生理过程进一步明确。纳洛酮作为阿片受体的特异性拮抗剂，能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用。近年来的报道广泛应用于各种急性中毒、肝性肺性脑病、脑卒中、颅脑和脊髓损伤、休克、新生儿窒息、心肺脑复苏、眩晕症、阿片类药物急性中毒的解毒及其依赖患者的诊断和治疗、麻醉后的催醒等。随着对其药理研究的不断深入，其应用领域也不断拓展。纳洛酮(Naloxone)又名丙烯吗啡，为羟二氢吗啡酮衍生物。其化学结构与吗啡类似，是特异的吗啡受体拮抗剂，对阿片样物质及内源性阿片样物质、内啡肽、脑啡肽有特异性拮抗作用。β-内啡肽(β-endorphin，β-EP)在内源性阿片受体样物质中活性最强，并在痛觉的感知、镇痛、垂体激素分泌、心血管活性和呼吸调节方面均起着一定的作用。在脑梗死、休克、脑缺氧及应激情况下，脑内β-内啡肽释放增加。纳洛酮通过对内啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制中枢迷走神经作用，能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高，使血压上升。

药理作用

纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。盐酸纳洛酮起效迅速，拮抗作用强。盐酸纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用(包括镇痛)，另外其还具有拮抗与阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用，不产生吗啡的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

药代动力学

静注后1～2分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易通过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为60～90分钟，主要在肝内生物转化。

适应症

纳洛酮用于阿片类药物过量中毒；纳洛酮用于阿片类药物成瘾的诊断；纳洛酮用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制、催醒及急性酒精中毒。