50-60-2
中文名称
酚妥拉明
英文名称
Phentolamine
CAS
50-60-2
EINECS 编号
200-053-1
分子式
C17H19N3O
MDL 编号
MFCD00242985
分子量
281.35
MOL 文件
50-60-2.mol
50-60-2 结构式
基本信息
中文别名
3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸酚妥拉明
酚妥拉明
英文别名
AKOS NCG1-0052AURORA KA-7803
PHENTOLAMINE
2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-
2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazolin
2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazoline
2-(m-hydroxy-n-p-tolylanilinomethyl)-2-imidazoline
2-(n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidinomethyl)imidazoline
2-(n’-p-tolyl-n’-m-hydroxyphenylaminomethyl)-2-imidazoline
3-(((4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)methyl)(4-methylphenyl)amino)-pheno
c7337ciba
dibasin
fentolamin
m-(n-(2-imidazolin-2-ylmethyl)-p-toluidino)-pheno
phenotolamine
phentalamine
regitine
regitipe
3-(N-2-imidazolin-2-ylmethyl-p-toluidino)phenol
3-[(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)methyl-(4-methylphenyl)-amino]phenol
所属类别
原料药：周围血管扩张药物理化学性质
熔点174-175°
沸点424.02°C (rough estimate)
密度1.0510 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)pKa 7.7 (Uncertain)
形态固体
颜色Crystals
稳定性吸湿性
常见问题列表
简介
酚妥拉明是一种α肾上腺素受体阻断剂。临床上用于血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症（即雷诺病）、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等，用于室性早搏亦有效。
理化性质
白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中微溶。
药理作用
选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。
1.血管：静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。
2.心脏：对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。
3.其他：有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
应用
酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备，包括手术切除时出现的高血压；嗜铬细胞瘤的诊断；治疗左心室衰竭；治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/ml。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%，粪中占3%。不良反应
常见的反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病(可能与其胆碱受体激动作用有关。)静脉给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注。胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。