50892-23-4
中文名称
匹立尼酸
英文名称
WY-14643
CAS
50892-23-4
分子式
C14H14ClN3O2S
分子量
323.8
MOL 文件
50892-23-4.mol
更新日期
2024/04/16 17:02:11
50892-23-4 结构式
基本信息
中文别名
匹立尼酸皮利尼克酸
[4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸
[4-氯-6-(2,3-二甲代苯氨基)-2-嘧啶基]乙酸
英文别名
WY-14643Pirinixic
NSC 310038
wyeth14,643
pirnixicacid
PIRINIXIC ACID
pirinixic acid (WY 14643)
WY-14643 (Pirinixic Acid)
4-chloro-6-(2,3-xylidino)-2-*pyrimidinylthioaceti
4-CHLORO-6-(2,3-XYLIDINO)-2- PYRIMIDINYLTHIOACETIC
所属类别
生物化工：PPAR 激活剂物理化学性质
熔点155°C
沸点514.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.2984 (rough estimate)
折射率1.5630 (estimate)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
储存条件Store at RT
溶解度溶于DMSO（高达40mg/ml）。
酸度系数(pKa)2.99±0.10(Predicted)
形态白色结晶固体
颜色米白色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 6 个月。
常见问题列表
产品描述
匹立尼酸（pirinixicacid）是PPARα 的人工合成配体，其具有抗炎、抗氧化和减轻肾脏缺血再灌注损伤的作用；调控NF-κB 的激活；而研究表明NF-κB 激活和高表达是导致肝脏冷保存损伤的中心环节。生物活性
WY 14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。靶点
| Target | Value |
| PPARα | 1.5 μM(EC50) |
体外研究
WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞，通过抑制NF-κB信号通路，几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生，及环氧合酶-2的表达。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞，显著降低VCAM-1表达水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937细胞粘附。
体内研究
WY 14643 （1 mg/kg静脉推注）处理大鼠30分钟，导致左前降支闭塞，经过局部心肌缺血（25分钟）和再灌注（2小时），梗死面积显著减少〜44％。 WY 14643(3 mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠，降低血浆中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未处理组），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），总的长链酰基辅酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量，且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪组织（90％）中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数（Rg'），且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累积。