52-49-3
中文名称
盐酸苯海索
英文名称
Benzhexol hydrochloride
CAS
52-49-3
EINECS 编号
205-614-4
分子式
C7H9ClO6
MDL 编号
MFCD00058212
分子量
224.6
MOL 文件
52-49-3.mol
更新日期
2024/04/18 11:51:05
52-49-3 结构式
基本信息
中文别名
1-环己基-1-苯基-3-哌啶基-1-丙醇安坦
苯海索
盐酸三己芬迪
盐酸苯海索
1-环己基-1-苯基-3-(1-哌啶基)-丙醇盐酸盐
英文别名
1-cyclohexyl-1-phenyl-3-(1-piperidyl)propan-1-olA-CYCLOHEXYL-A-PHENYL-1-PIPERIDINEPROPANOL, HCL
ALPHA-CYCLOHEXYL-ALPHA-PHENYL-1-PIPERIDINEPROPANOL HYDROCHLORIDE
ARTANE
benzhexol
BENZHEXOL HCL
BENZHEXOL HYDROCHLORIDE
DL-TRIHEXYPHENIDYL HYDROCHLORIDE
trihexylphenedyl
TRIHEXYLPHENIDYL HYDROCHLORIDE
TRIHEXYPHENIDYL HCL
TRIHEXYPHENIDYL HYDROCHLORIDE
1-phenyl-1-cyclohexyl-3-piperidyl-1-propanolhydrochloride
3-(1-piperidyl)-1-cyclohexyl-1-phenyl-1-propanolhydrochloride
alpha-cyclohexyl-alpha-phenyl-1-piperidinepropanohydrochloride
artanehydrochloride
benzhexolchloride
cyclodol
pacitane
paralest
所属类别
原料药：抗震颤麻痹药物理化学性质
熔点Free base, mp 114.3-115.0°
密度0.9801 (rough estimate)
折射率1.5790 (estimate)
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度H2O: soluble
形态solid
形态固体
颜色white
颜色白色
水溶解性670.9ug/L(22.5 ºC)
Merck14,9695
稳定性Stable at RT, Stable At Rt
InChIInChI=1S/C20H31NO.ClH/c22-20(18-10-4-1-5-11-18,19-12-6-2-7-13-19)14-17-21-15-8-3-9-16-21;/h1,4-5,10-11,19,22H,2-3,6-9,12-17H2;1H
InChIKeyQDWJJTJNXAKQKD-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(CCN1CCCCC1)(C1CCCCC1)C1C=CC=CC=1.Cl
52-49-3(安全特性,毒性,储运)
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放毒性分级
高毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 195 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 217 毫克/公斤可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾;药物副作用:曲解,幻觉,眼病,精神错乱类别
有毒物品灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水常见问题列表
作用与用途
盐酸苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。其药理作用和副作用在性质上类似颠茄生物碱。
药理作用
盐酸苯海索具有中枢M受体阻断作用，能对抗中枢神经系统黑质纹状体内乙酰胆碱能系统的兴奋功能。对外周M受体阻断作用较弱，对迷走神经阻断作用为阿托品的I／Io，扩瞳作用为其I／3，解痉作用为其112，故对腺体及平滑肌的抑制作用较弱。乙酰胆碱为锥体外系黑质纹状体通路的兴奋性神经递质。震颤麻痹是黑质纹状体通路上的变生疾病，致使多巴胺的抑制作用减弱，而乙酰胆碱的兴奋作用相对增强而引起临床症状。因此，苯海索可通过中枢抗胆碱作用对震颤麻痹治疗有效。生物活性
Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane)是一种抗毒蕈碱类的抗帕金森病药物。体内研究
在MWM试验的前3个月，经Trihexyphenidyl（THP）处理的大鼠平均潜伏期明显延长，4-6月时，行为缺陷被修复。被THP显著下调的基因是与免疫反应、抗原加工和递呈、主要组织相容性复合体相关的基因。在老化的大脑中，THP的处理降低MHC class I的表达，长期处理THP使大鼠额叶皮层运动区的海马和皮质小神经胶质发生炎性表型的转变、结构变化。