56211-40-6
中文名称
托拉塞米
英文名称
Torasemide
CAS
56211-40-6
分子式
C16H20N4O3S
MDL 编号
MFCD00866166
分子量
348.42
MOL 文件
56211-40-6.mol
更新日期
2024/04/24 17:02:43
56211-40-6 结构式
基本信息
中文别名
1-[4-(3-甲基苯基)氨基吡啶-3-基]磺酰-3-异丙基脲N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米
英文别名
1-[4-(3-methylphenyl)aminopyridin-3-yl]sulfonyl-3-propan-2-yl-ureaAC-4464
BM-02015
DEMADEX
JDL-464
LUPLAC
N-[[(1-METHYLETHYL)AMINO]CARBONYL]-4-[(3-METHYLPHENYL)AMINO]-3-PYRIDINESULFONAMIDE
TORADIUR
TORASEMIDE
TOREM
TORSEMIDE
3-pyridinesulfonamide,n-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)am
n-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)amino)-3-pyridinesulfo
TORASEMIDE,TORSEMIDE
TorsemideUsp2598-102%
N-[4-(3-methylphenyl)aminopyridin-3-yl]sulfonylmethanamide
N-[[(1-Methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide, AC-4464, BM-02015, JDL-464, Demadex, Luplac, Toradiur, Torem, Torasemide.
TORASEMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
3-Pyridinsulfonamid, N-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)amino)-
Unat
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
外观性状白色结晶性粉末，熔点 163-164℃，可溶于水。
溶解性>溶解性:Soluble
熔点163-164°C
密度1.283±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度DMSO：可溶18mg/mL
酸度系数(pKa)6.44(at 25℃)
形态固体
颜色白色
水溶解性可溶于水
Merck9552
BCS Class1
InChIKeyNGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
利尿药
利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。按其作用强度可以分为：1.强效利尿药(襻利尿药)：主要包括呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
2.中效利尿药：包括噻嗪类利尿药，如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等。
3.低效利尿药：包括潴钾利尿药螺内酯、氨苯蝶啶等和碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺等。
强效利尿药作用于髓襻升枝粗段髓质部，抑制氯的主动重吸收，随之抑制了钠的重吸收，而发挥强大的利尿作用。
托拉塞米是一种强效利尿剂，又称托拉沙得，作用机制与呋塞米相似，对近端肾小管无作用，不造成钾的排出增加。本品增加肾容积和钠排泄有剂量依耐性，不影 响钙和钾的排泄，排泄与代谢状况与肾功能无关，大剂量给药无明显毒性作用。利尿强度排序大约为：布美他尼>托拉塞米>吡咯他尼>呋塞米。适用于治疗急慢性肾 功能衰竭及原发性高血压。托拉塞米的不良反应与呋塞米相似，常见有头痛、头晕、虚弱、恶心、肌肉痉挛等，但产生失钾程度较轻，对尿酸、血糖血脂无影响。
药物相互作用
托拉塞米与两性霉素B、皮质类固醇激素等可导致低钾血症的药物合用，增加发生严重低钾血症的风险,增加锂剂中毒的风险。与肾毒性或耳毒性药物如氨基糖苷类合用，增加发生耳毒性和肾毒性的可能性。与高剂量水杨酸类合用，增加发生水杨酸类中毒的风险。与地高辛合用，发生副作用的风险增加。与非甾体类抗炎药合用，利尿作用降低。与抗高血压药合用，发生低血压的风险增加。生物活性
Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂，IC50为2.7±0.17 μM。靶点
| Target | Value |
| Cl- channel |
体外研究
Torsemide抑制醛固酮由鼠，牛，和豚鼠的肾上腺细胞分泌，由血管紧张素，丁酰环AMP，促肾上腺皮质激素，皮质酮或在体外刺激。 Torsemide的主要作用位点是肾的Henle厚上循环，通过与所述的Na +，K +，2Cl-转运相互作用促进钠，水和氯化物的排泄。Torsemide以剂量依赖性方式干扰盐皮质醛固酮的分泌和结合。
体内研究
在二尖瓣关闭的犬中，Torsemide导致循环血管紧张素II和醛甾酮（支持与醛固酮干扰在受体水平）的水平升高，而furosemide只提高血管紧张素II的水平。 在大鼠中，与基线值相比较，Torsemide增加血尿素氮和血浆肌酐浓度。Torsemide立即显著增加尿量。