564-25-0
中文名称
强力霉素
英文名称
Doxycycline
CAS
564-25-0
EINECS 编号
209-271-1
分子式
C22H26N2O9
MDL 编号
MFCD02682958
分子量
462.45
MOL 文件
564-25-0.mol
更新日期
2024/04/26 14:23:00
564-25-0 结构式
基本信息
中文别名
盐酸脱氧土霉素盐酸强力霉素
强力霉素一水合物
6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺
多西环素
强力霉素
脱氧土霉素
英文别名
4-(DIMETHYLAMINO)-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-3,5,10,12,12A-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1,11-DIOXO-2-NA4-(DIMETHYLAMINO)-1,4,4 ALPHA,5,5 ALPHA,6,11,12 ALPHA-OCTAHYDRO-3,5,10,12,12 ALPHA-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1,11-DIOXO-2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE, MONOHYDRATE
4-(DIMETHYLAMINO)-1,4,4ALPHA,5,5ALPHA,6,11,12ALPHA-OCTAHYDRO-3,5,10,12, 12ALPHA-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1, 11-DIOXO-2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE
(4S,4AR,5S,5AR,6R,12AS)-4-DIMETHYLAMINO-3,5,10,12,12A-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1,11-DIOXO-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-NAPHTHACENE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE
DOXYCYCLINE
DOXYCYCLINE HYDRATE
DOXYCYCLINE MONOHYDRATE
,6alpha,12aalpha))-
1,12a-octahydro-3,5-alpha,10,12,12a-alpha-pentahydroxy-6-alpha-methyl-1,11-dio
10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl,1,11-dioxo-,(45-(4alpha,4aalpha,5alpha,5aalpha
2-naphthacenecarboxamide,4-alpha-s-(dimethylamino)-1,4,4a-alpha-5,5a-alpha,6,1
4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-4-(dimethylamino)-4
5-hydroxy-alpha-6-deoxytetracycline
5-hydroxy-alpha-6-deoxytetracyclinemonohydrate
6-alpha-deoxy-5-oxytetracycline
6-deoxy-5-hydroxytetracycline
6-deoxy-oxytetracyclin
6-deoxytetracycline
alpha-6-deoxyoxytetracycline
alpha-6-deoxyoxytetracyclinemonohydrate
所属类别
原料药：四环素类药物理化学性质
熔点206-209°C (dec.)
沸点554.44°C (rough estimate)
密度1.3809 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO : 125 mg/mL (281.26 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)pKa 3.5 (Uncertain);7.7 (Uncertain);9.5 (Uncertain)
水溶解性0.63g/L(25 ºC)
BCS Class3,1
InChIKeyJBIWCJUYHHGXTC-AKNGSSGZSA-N
SMILESC1(=O)[C@]2(O)[C@@]([H])([C@@H](O)[C@@]3([H])C(=C2O)C(=O)C2=C(C=CC=C2O)[C@@H]3C)[C@H](N(C)C)C(O)=C1C(N)=O
EPA化学物质信息Doxycycline (564-25-0)
常见问题列表
理化性质
常用强力霉素盐酸盐，为淡黄色或黄色结晶性粉末；臭，味苦。在水中或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中不溶。 用途及作用原理
强力霉素也称盐酸多西环素、脱氧土霉素，是一种高效广谱低毒的半合成四环素类抗生素，抗菌谱和土霉素相似，但作用要强2到10倍。在养猪业中目前主要用于附红细胞体的预防和治疗。此外还可用于治疗大肠杆菌病，沙门氏菌病支原体病和鹦鹉热等。
其为四环素类广谱抗菌、抗支原体药，其水溶液显酸性，口服吸收良好。其易溶于水，容易受水中金属离子的影响而形成络合物，形成红色溶液而降低药品疗效。因此，在该药品的选择方面，选择有制剂技术、确保稳定性好的产品是非常重要的。
在畜禽兽医治疗临床，强力霉素主要用于治疗敏感细菌和支原体等引起的呼吸道感染。在诸多病原微生物中，强力霉素尤其对革兰氏阴性菌和支原体导致的气管、支气管炎效果确切。
强力霉素对于畜禽气管和支气管炎效果比较较好的主要原因，一是它的抗菌谱广，抗菌作用强。它除了对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有很好作用之外，并能抑制对其它药物耐药或不敏感的呼吸性支原体、立克次体等病原。
再就是，强力霉素口服后吸收较快，3h左右即可发挥最大效应，在体内维持作用的时间长。三是，强力霉素具有一定的镇咳、祛痰和平喘作用，这些作用都已经过动物实验证实，都是其它抗生素不具有的特点。
非抗生素作用
核糖体亚基结合，干扰细菌tRNA/mRNA相互作用，最终抑制细菌蛋白质合成而起抗菌作用。近年来研究显示，强力霉素还具有许多其它非抗生素的生物学效应。它可以部分通过MAPK途径保护MTECl(thymic medullary-type epithelial cell line1)抵抗MMC诱导的细胞凋亡，促进小鼠胸腺上皮细胞系(MTEC1)的增殖；同时，它也可以通过NF-κB和MAPK途径促进MTEC1分泌IL-6和GM-CSF。
而胸腺上皮细胞又可以促进胸腺细胞的发育、分化，因此强力霉素在临床治疗中，对疾病造成的细胞免疫系统的损伤有促进修复与重建作用。因此，强力霉素除了具有广谱抗菌、抗支原体作用，还具有非抗生素的提升免疫力之作用。
抗菌谱
强力霉素为四环素类广谱抗生素，其作用机制为特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。强力霉素对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。
本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。
多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌部分对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及少数革兰阴性杆菌。
适应症
1、细菌病，多用在呼吸道方面，比如胸膜肺炎、猪肺疫等病，强力霉素+氟苯尼考+退烧药物效果是不错的；2、放线菌，也就是猪身上各个位置可以长大的脓包，除了化脓性链球菌外，还有一种情况就是放线菌引起的，一般打强力霉素效果好些；
3、常见的，“体”病；支原体也就是喘气病，强力霉素+氟苯尼考（支原净）效果都不错；
4、衣原体，第一种是母猪流产、胎衣珍珠状要考虑，用强力霉素治疗效果好些；第二种结膜炎的，眼睛红使用四环素类药物的眼药水滴眼睛效果较好；
5、螺旋体（猪痢疾等）、立克次氏体用的比较少，就不多说了；
6、虫，是血液原虫，也就是我们经常说的附红体等病，强力霉素给药效果比较好；
7、土霉素一般用在预防及母猪的治疗上，伤害更小效果也更缓和些；强力霉素多用在哺乳小猪在七天之后经常出现，黄中带白，白中带灰这样的粪便；肥猪在三伏天的时候，经常出现发烧反弹，反反复复。
如何让强力霉素增强药效
氟苯尼考+强力霉素（多西环素）这个配方很常见，但是能让药效成倍增长的配比你知道吗？那么强力霉素的配比是怎么样的呢？强力霉素与氟苯尼考正确配比是2:1，大家千万要按照这个配比去配药，否则的话效果是出不来的。具体算法：先算出强力霉素的用药量，然后用强力霉素的用药量除以2，得到的就是氟苯尼考的用药量。
具体用药量：用做治疗的情况下1g强力霉素兑6-8斤水，按照这个量去就算用量，否则的话效果很差。为何这里要加量？这里给大家普及个知识，所有四环素类药物在使用的过程中都要加量使用。
合成方法
强力霉素的生产工艺是以土霉素为原料，经氯化氯代和脱水两步工艺得到中间体11α-氯-6-次甲基土霉素对甲苯磺酸盐（简称脱水物），然后脱水物经过氢化还原得到6-甲基土霉素，然后再经过氨解转盐得到的盐酸多西环素，即强力霉素。该工艺收率较高，环境友好，生产出来的产品质量稳定。注意事项
1、本品毒性在本类药中较小，一般不会引起菌群失调，但亦不可长期大剂量使用。2、马属动物对本品敏感，静脉注射可致中毒或死亡，不宜静脉注射使用。
3、注意强力霉素打针是比较疼的，注意应激。