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115956-13-3

115956-13-3 结构式

115956-13-3 结构式
基本信息更多
【中文】

甲磺酸多拉司琼
【英文名称】

(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-octahydro-3-oxo-2,6-methano-2h-quinolizin-8-yl-1h-indole-3-carboxylate monomethanesulfonate
DOLASETRON MESYLATE
dolasteron
1h-indole-3-carboxylicacid,octahydro-3-oxo-2,6-methano-2h-quinolizin-8-ylest
anzemet
dolasetronmesylatemonohydrate
er,(2-alpha,6-alpha,8-alpha,9a-beta)-,monomethanesulfonate,monohydrate
mdl73147ef
DOLASETRON MESYLATE MONHYDATE
DOLASETRON MESYLATE:DOLASETRON
Dolasetron mesylate/(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate monomethanesulfonate
(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate monomethanesulfonate
【CAS】

115956-13-3
【中文名称】

多拉司琼
甲磺酸多拉司琼
多拉司琼甲磺酸盐
【分子式】

C20H26N2O7S
【MDL 编号】

MFCD01718979
【分子量】

438.49
【MOL 文件】

115956-13-3.mol
常见问题列表回目录
【简介】

甲磺酸多拉司琼最早由HoechstMarionRoussel公司研发,后来由Sanofi-Aventis公司接手开发为药,1997年在澳大利亚首次上市,商品名anzement。1998年6月,在美国上市,1999年在法国,意大利,2000年在芬兰(商品名AnZemet)南非(商品名zamanon)上市。2003年以aneme在德国和英国上市。多拉司琼及其盐是一种强效、高度选择性的5-HT3受体拮抗剂,临床上用于防治肿瘤患者在化疗过程中以及用于防治患者在妇科手术与外科手术后所产生的恶心呕吐,且其不良反应轻微。
【临床应用】

多拉司琼及其盐在临床上的治疗应用主要包括:1)预防初治和复治催吐肿瘤化疗(包括高剂量顺铂)有关的恶心呕吐,强力抑制顺铂、阿霉素、环磷酰胺等所引起的恶心呕吐;2)预防手术后恶心和呕吐,如用于必须避免手术后恶心呕吐即使其发生率低的患者;3)治疗手术后恶心与呕吐,如妇科手术与外科手术后所致恶心与呕吐。

【药理作用】

甲磺酸多拉司琼及其活性代谢物氢化多拉司琼(MDL-74156)是选择性的5-HT3受体拮抗剂,而对其它已知的5-HT受体没有作用,与多巴胺受体亲和性低。一般认为化疗药物引起小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺,5-羟色胺激活位于迷走传出神经上的5-HT3受体引起呕吐反射,从而产生恶心和呕吐。本品作用机制是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢催吐化学感受区5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。

【适应症】

1.预防初次和重复使用致吐性肿瘤化疗包括高剂量顺铂引起的恶心和呕吐。

2.预防手术后恶心和呕吐。与其它止吐药物一样,对术后几乎不可能出现恶心和/或呕吐的患者不推荐使用本品作为常规预防,对必须避免术后恶心和/或呕吐的患者,即使恶心、呕吐发生率低,也推荐使用本品。

3.治疗手术后恶心和/或呕吐。

【药物相互作用】

因为氢化多拉司琼可通过多种途径消除,多拉司琼和氢化多拉司琼与化疗或外科常用药物之间出现临床意义的药物相互作用可能性小。一般与其它药物可能的相互作用是延长QTc间期。多拉司琼与西米替丁(细胞色素P-450非选择性抑制剂)合用7天时,氢化多拉司琼的血浓度升高24%,而与利福平(细胞色素P-450有效诱导剂)合用7天时,氢化多拉司琼的血浓度则降低28%。

甲磺酸多拉司琼与化疗和外科使用的药物合用是安全的。与其它延长心电图间期的药物一样,患者应用延长心电图间期尤其是QTc间期的药物应谨慎。

服用呋噻米、硝苯地平、地尔硫卓、ACE抑制剂、异博定、格列本脲、普萘洛尔和各种化疗药物的患者,不影响氢化多拉司琼的清除率。当甲磺酸多拉司琼与阿替洛尔一起静注时,氢化多拉司琼的清除率降低约27%。甲磺酸多拉司琼不影响患者的麻醉恢复时间。甲磺酸多拉司琼不抑制化疗药物顺铂、5-氟尿嘧啶、阿霉素和环磷酰胺在鼠模型的抗肿瘤活性。

【抗呕吐药】

呕吐是一种极其复杂的反射性活动,涉及多种神经递质。止吐药通过阻断不同受体而产生止吐作用。
5-HT3受体阻断药能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维的5-HT3受体,产生强大止吐作用。对抗肿瘤药引起的呕吐,止吐作用迅速、强大,对晕动病和去水吗啡引起的呕吐无效。临床用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐。
临床应用的有昂丹司琼(枢复宁,ondansetron)、格拉司琼(granisetron)、甲磺酸多拉司琼、多拉司琼(dolasetron)和托烷司琼(tropisetron),其临床等效剂量分别为8mg、3mg、100mg和5mg。
甲磺酸多拉司琼是一种抗呕吐药,最初由德国Hoechst Marion Roussel公司研发成功,为选择性5-羟色胺 (5-HT3)受体拮抗剂,作用类似于恩丹司琼和格拉司琼。本品口服和静脉注射对防治癌症化疗引起的恶心或呕吐均有效。5-HT3受体拮抗剂联用地塞米松或其他皮质激素对预防癌症化疗引起的急性呕吐是最有效的复合治疗方案。美国FDA建议,本品也可用于预防和治疗术后恶心或呕吐。甲磺酸多拉司琼在血浆和肝脏中迅速代谢成氢化多拉司琼,此活性代谢在肝脏中经CYP2D6和CYP3A进一步代谢,而后随尿液和粪便排出,本品半衰期约为8h。
【临床研究】

本品的止吐作用比其他5-HT3受体拮抗剂作用更强。对609例使用顺铂的病人进行的随机试验表明,本品1.8mg/kg单剂静注对预防急性呕吐完全有效者为49%,本品2.4 mg/kg静注有效率为46%,恩丹司琼32mg静注有效率为50%。本品静注的止吐效果与格拉司琼相当。本品100mg单剂口服对采用中度止吐措施的病人,能完全预防约60%病人的呕吐。
【不良反应与注意事项】

甲磺酸多拉司琼的不良反应与恩丹司琼和格拉司琼类似,有轻微的头痛、头昏,可出现剂量相关的短暂的心电图变化,通常临床症状不明显,可自行恢复。小鼠使用本品2年,肝细胞腺瘤和癌的发生率增加。
多拉司琼不宜与影响心脏功能的药品(QT间期延长)配伍使用,如阿司咪唑、特非那定、西沙必利、喷他脒、三环类抗抑郁药(如阿咪替林)、酚噻嗪类药品(如氯丙嗪)、匹莫齐特、司帕沙星、抗心律失常药(如奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮、苄普地尔、阿替洛尔)。也不宜与利尿药、蒽环霉素抗癌药(如伊达比星、多柔比星、柔红霉素)、西咪替丁、利福霉素类(如利福平)、苯妥英或卡马西平配伍。
使用本药前,应注意病史,包括过敏史(尤其是药物过敏)、心脏病电解质紊乱,如低钾或低镁等。
因本药可引起头昏,故从事需要警觉的任务时(如驾驶),请慎用。
孕妇、哺乳期妇女慎用。
物理化学性质回目录
【外观】

白色或淡黄色结晶性粉末。
【参考质量标准】

质量标准:USP 30
外观:白色或淡黄色结晶性粉末
水含量:不高于 4.7%
灼质残渣: 不高于 0.1%
金属含量: 不高于 10ppm
残留杂质:不高于 0.6%
乙醇残留:不高于 0.5%
pH值:Between 3.5~5.5
含量: 98.0%-102.0%
【检测方法】

高效液相色谱法
【甲磺酸多拉司琼(115956-13-3)中间体】

3-环戊烯-1-甲酸乙酯
内-六氢-8羟-2.6-亚甲基-2H-喹嗪-3(4H)-酮 3-环戊烯-1-甲酸
多拉司琼自由胺
应用领域回目录
【用途一】

甲磺酸多拉司琼(115956-13-3)是5-羟色胺受体拮抗剂药物,属于肿瘤化放治疗的辅助药物,属于抗癌止吐药。
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