603-50-9
中文名称
比沙可啶
英文名称
Bisacodyl
CAS
603-50-9
EINECS 编号
210-044-4
分子式
C22H19NO4
MDL 编号
MFCD00038039
分子量
361.39
MOL 文件
603-50-9.mol
更新日期
2024/04/17 15:50:16
603-50-9 结构式
基本信息
中文别名
4,4'-(2-吡啶亚甲基)双酚二乙酸酯比沙可啶
4,4’-(2-吡啶甲撑基)-二苯酚醋酸酯
潮湿的,湿气,阻尼,衰减
4,4'-(2-吡啶甲撑基)-二苯酚醋酸酯
英文别名
4,4'-(2-pyridylmethylene)bisphenol diacetate[4-[(4-acetyloxyphenyl)-pyridin-2-ylmethyl]phenyl] acetate
4,4'-DIACETOXYDIPHENYLPYRIDYL-2-METHANE
AURORA KA-6302
BISACODYL
CONTALAX (3M PHARMA)
CORRECTOL (SCHERING-PLOUGH)
DULCOLAN (BOEHRINGER, ING)
dulcolax
DULCOLAX (BOEHRINGER, ING)
DUROLAX (BOEHRINGER, ING)
EX-LAX ULTRA (NOVARTIS)
GENTLAX (PURDUE FREDERICK)
LABOTEST-BB LT00134695
LAXADIN (TEVA)
PERILAX (FERRING)
PYRILAX (BERLIN-CHEMIE)
STADALAX (STADA)
(4,4’-diacetoxydiphenyl)(2-pyridyl)methane
(4,4'-Diacetoxydiphenyl)(2-pyridyl)methane
所属类别
原料药：泻药止泻药物理化学性质
熔点138°C
沸点493.21°C (rough estimate)
密度1.2545 (rough estimate)
折射率1.5614 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, soluble in acetone, sparingly soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in dilute mineral acids.
酸度系数(pKa)4.69±0.10(Predicted)
形态neat
颜色白色至灰白色
水溶解性Soluble in alcohol (slightly), ether (slightly), chloroform, and acetone. Insoluble in water.
最大波长(λmax)220nm(MeOH)(lit.)
Merck14,1242
稳定性稳定的。与强氧化剂不相容。
InChIKeyKHOITXIGCFIULA-UHFFFAOYSA-N
LogP3.453 (est)
NIST化学物质信息Bisacodyl(603-50-9)
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码R22-R36/37/38
安全说明S26-S36
WGK Germany3
RTECS号SM8750000
TSCAYes
海关编码2933399090
毒性LD50 orally in rats: >3 g/kg (Schmidt)
常见问题列表
药理作用
便塞停为接触性缓泻剂,可口服或直肠给药。在接触大肠粘膜或粘膜下神经丛时,便塞停刺激神经末梢,兴奋副交感神经,引起正常的反射性蠕动增强而导致排便。 另外,便塞停也可作用于肠粘膜,减少水分和离子的吸收,增加直肠水份和离子的积聚,软化大便,从而进一步提高通便的效果。药物相关作用
1.比沙可啶与胺碘酮、溴苄胺、丙吡胺、奎尼丁类及索他洛尔等抗心律失常药合用,可致低血钾,诱发尖端扭转,应改用非刺激性泻药;2.与阿司匹林、苄普地尔、舒托必利、特非那丁、长春胺合用也可增加低血钾的危险;
3.与洋地黄类药物合用不但可诱发低血钾还诱发洋地黄类药的毒性作用。
4.服药前后lh内不得服用牛奶或抗酸剂,避免便塞停片剂包衣溶解太快增加胃、肠刺激。
5.与H2受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁同用,可能增加胃、肠道刺激。
6.与抗高血压药、利尿剂同用,应注意避免导致血钾水平过低。
注意事项
1.口服本品偶致胃痉挛,排便后可自行消失。栓剂偶可引起直肠灼烧感。2.为避免对胃的刺激,服用肠溶片时,不应嚼碎。肠溶片破碎或表面包衣损坏,不应服用。
3.慢性便秘不宜长期应用,除确实需要外,便塞停连续使用不宜超过7天。
4.腹痛、恶心、呕吐及患有阑尾炎、胃肠炎、直肠出血、肠梗阻等急腹症时不宜应用便塞停。
生物活性
Bisacodyl 是一种刺激性泻药，直接作用于结肠产生排便效应。体外研究
Bisacodyl (10微克/毫升)增加Raw264.7细胞中TNF-α，COX2和PGE2的mRNA表达水平。
体内研究
在大鼠结肠中，Bisacodyl (20 毫克/千克)导致AQP3蛋白质表达减少，而TNF-α的mRNA表达水平增加。 Bisacodyl抑制大鼠空肠，回肠，和结肠的吸水率，在0.05毫克到2.0毫克每100毫升的范围内，抑制程度与bisacodyl浓度的对数线性相关。 Bisacodyl (10 毫克/千克，灌胃)引起大鼠空肠NOS活性显著下降。Bisacodyl (10 毫克/千克，灌胃)增加所有时间段标记的行进距离。与生理盐水处理的大鼠相比，Bisacodyl (5.9 毫克/千克)显著降低大鼠空肠和结肠(Na + K) ATPase活性。与不影响cAMP含量的对照组大鼠相比，Bisacodyl (5.9 毫克/千克)显著增加空肠和结肠中PGE2含量，并刺激空肠和结肠腺苷酸环化酶的活性。 Bisacodyl (4.3 毫克/千克)与AOM一起增加大鼠体内每个集落小囊的数量，但是不增加肿瘤的数量。Bisacodyl (4.3 毫克/千克)显著增加大鼠每个集落小囊和肿瘤的数量。