60628-96-8
中文名称
联苯苄唑
英文名称
Bifonazole
CAS
60628-96-8
EINECS 编号
262-336-6
分子式
C22H18N2
MDL 编号
MFCD00865567
分子量
310.39
MOL 文件
60628-96-8.mol
更新日期
2024/04/15 11:16:44
60628-96-8 结构式
基本信息
中文别名
1-(alpha-联苯-4-基苄基)-1H-咪唑联苯苄唑
1-[(1,1’-双苯基)-4-基苯基甲基]-1-H-咪唑
白呋唑
4-[(RS)联苯-4-基苯甲基]-咪唑三氟乙酸酯
1-[Α-(4-聯苯)苄基]-1H-咪唑
聯苯苄唑
1-[(1,1'-联苯)-4-基苯基甲基]-1H-咪唑
英文别名
1[4,ALPHA-DIPHENYLBENZYL]-IMIDAZOLE1-[P,ALPHA-DIPHENYLBENZYL]IMIDAZOLE
1-[phenyl-(4-phenylphenyl)-methyl]imidazole
BIFONAZOLE
mycospor
1-((1,1’-biphenyl)-4-ylphenylmethyl)-1h-imidazol
1-((4-biphenylyl)phenylmethyl)-1h-imidazole
1-(alpha-(4-biphenylyl)benzyl)-imidazol
1-(alpha-(4-biphenylyl)benzyl)imidazole
1-[(1,1’-biphenyl)-4-ylphenylmethyl]-1H-Imidazole
bayh4502
bifonazol
Biphenylylbenzylazole
trifonazole
1-(p,α-diphenylbenzyl)imidazole
BIFONAZOLE(PATENT-NOSUPPLY)
1-[α-(4-biphenyl)benzyl]-1H-imidazole
1H-Imidazole, 1-([1,1'-biphenyl]-4-ylphenylmethyl)-
Amycor
A-One-L
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 抗真菌感染药物物理化学性质
外观性状白色结晶或结晶性粉末，无味，不溶于水。
熔点142℃
沸点440.55°C (rough estimate)
密度1.1150 (rough estimate)
折射率1.7620 (estimate)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)6.55±0.22(Predicted)
形态粉末
颜色白色至灰白色
Merck14,1213
LogP4.770
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn
危险类别码22
WGK Germany1
RTECS号NI3517000
海关编码29332900
毒性LD50 in male mice, rats (mg/kg): 2629, 2854 orally (Schlüter)
应用领域
用途一
咪唑类外用抗真菌新药，用于治疗各种皮肤癣菌病，如体癣、股癣、手足癣等用途二
新型咪唑类局部抗真菌药。适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、阴囊癣以及皮肤褶皱部分的真菌感染的治疗。用途三
咪唑类外用抗真菌新药，治疗各种皮肤癣菌病，如体癣、股癣、手足癣。60628-96-8(安全特性,毒性,储运)
储运特性
通风低温干燥毒性分级
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50; 1463 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 2629 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾类别
有毒物品灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水常见问题列表
简介
联苯苄唑为咪唑类衍生物，抗菌谱广，对90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多种皮肤真菌(如毛癣菌属、小孢子菌属)、酵母菌(如念球菌属、瓶形酵母菌、光滑球拟酵母菌)、霉菌(如曲霉菌属)和各种真菌(如球孢子菌属、芽生菌属、组织胞浆菌属)。不良反应
不良反应主要是少数患者有局部红斑,疹痒,龟裂,烧灼感或刺痛感,偶尔发生接触性皮炎。药理动力学
用14C标记的联苯苄唑外涂皮肤后,皮肤各层组织的放射活性测定结果显示:联苯苄唑的浓度从表皮角质层的1mg/cm3依次到真皮乳头层的5μg/cm3,所有各层的浓度均在抗真菌活性范围内,证明了此药外用的有效性。真菌细胞吸收后,在10～30min后细胞浆中就有高浓度的活性物质,且持续100～120h。1%联苯苄唑霜使用后,在真皮内活性可持续48h,且血中浓度低于HPLC最低检测浓度。可见,联苯苄唑霜外用后不仅疗效高,且作用持久,临床只需每日涂抹1次即可。药理作用
联苯苄唑具有广谱抗皮肤癣菌,酵母菌,丝状菌和双相真菌的功效,并具有较强的抗菌活性.对糠秕马拉色菌和革兰阳性球菌亦有效。动物实验性皮肤癣菌病外用效果佳。制备
向2000升的搪瓷反应釜中投入咪唑300kg，4-苯基二苯甲酮250kg，硼氢化钾108kg，水90kg，加毕，升温至130℃，130～135℃保温2小时，保温毕，加入溴化铵40kg，升温至195℃，195～200℃保温反应2小时。保温毕，降温至室温，滴加入甲苯300kg，滴加入10%盐酸800kg，搅拌10分钟，静置分层，水层调PH=9，压滤，滤饼用乙腈重结晶，得到联苯苄唑。收率80%。