61379-65-5
中文名称
利福喷丁
英文名称
Rifapentine
CAS
61379-65-5
分子式
C47H64N4O12
分子量
877.03
MOL 文件
61379-65-5.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:06
61379-65-5 结构式
基本信息
中文别名
利福喷汀利福喷叮
利福喷丁
环戊利福平
环戊去甲利福平
环戊哌嗪利福霉素
环戊基哌嗪利福霉素
3-[4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨基甲基]利福霉素
3-(4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨甲基)-利福霉素
英文别名
ktc1dl473
r-773
mdl473
Priftin
Prifitin
Rifapenti
Rifapentin
Rifapention
RIFAPENTINE
所属类别
药物: 抗生素: 利福霉素类抗生素物理化学性质
外观性状从乙酸乙酯结晶，熔点179～180℃。UV最大吸收：475，334nm(ε15200，26700)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞2000口服，750腹腔注射。也有报道急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：3300口服，710腹腔注射。
熔点179-1800C
沸点969.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度溶于甲醇，溶解度为2mg/mL，澄清，红色至红棕色
酸度系数(pKa)4.81±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色红色
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26
WGK Germany3
RTECS号JQ0902000
海关编码2941.90.3000
毒性LD50 in mice (mg/kg): >2000 orally; 750 i.p. (Cricchio); LD50 in mice (mg/kg): 3300 orally; 710 i.p. (Aroli)
应用领域
用途1
原料药（长效抗结核抗生素）用途2
新型半合成长效利福霉素类抗生素。用于结核病、麻风病、急性肺部感染、化脓性皮肤病等的治疗。用途3
为半合成长效利福霉素衍生物，其抗菌机理、作用、用途与利福平相同制备方法
方法1
0.01ml的3-醛基利福霉素SV溶于四氢呋喃，在室温下加入0.011mol的1-氨基-4-环戊基哌嗪。反应用薄层跟踪，至原料点消失，约需麟。蒸去溶剂，剩余物用乙酸乙酯重结晶，得利福喷汀，收率55%，熔点179～180℃。常见问题列表
简介
利福喷丁与利福平的抗菌谱性质相同。与利福平相比，此药去乙酰化的速率较低，每周服用2 次即能达到与每日服用利福平1次相近的血药浓度，从而可减轻肝的负担。研究结果显示，研究组患者治疗的总有效率高于对照组患者，治疗后其进行痰液细菌涂片检查结果的阳性率和严重肝功能受损的发生率均低于对照组患者。用利福喷丁治疗肺结核的效果确切，可有效地杀灭患者体内的结核杆菌，降低其严重肝功能受损的发生率。理化性质
砖红色或暗红色结晶性粉末，无臭，无味。易溶于氯仿、甲醇，略溶于乙醇、丙酮，几乎不溶于水、乙醚。制备
一种利福喷丁制备方法，包括以下步骤：
A. 以利福霉素S为起始物，在第一有机溶剂中与二羟甲基特丁胺反应转化为中间体利福噁嗪；
B. 在第二有机溶剂中，加入催化剂、还原剂使所述中间体利福噁嗪水解开环；
C. 利福噁嗪的水解产物与1-氨基-4-环戊基哌嗪缩合成利福喷丁溶液；
D. 对所述利福喷丁溶液进行过滤、多段结晶温度的分段式结晶、第一分离、洗涤、第二分离、干燥、浸泡、第三分离、淋洗、甩干、过筛、干燥、混粉精制过程得利福喷丁成品。
适应症
1. 与其他抗结核药联合用于治疗各类型、各系统初治与复治的结核病；对骨关节结核疗效较好。 2. 用于治疗非结核性分枝杆菌感染。
3. 与其他抗麻风药联合治疗麻风病。
4. 用于对其他抗金黄色葡萄球菌抗生素耐药的重症金黄色葡萄球菌感染。
药理作用及作用机制
利福喷丁为半合成利福霉素类。对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感杆菌均有抗菌作用。其中，对结核杆菌的MIC为0.02～0.2μg/ ml；对淋病奈瑟菌、大肠杆菌、产气杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌也有较强的抗菌活性，对淋病奈瑟菌的MIC为0.02～2.5μg/ml；对病毒、衣原体、支原体等微生物均有活性；抗结核杆菌的作用比利福平强3～6倍。