61438-64-0
中文名称
氯氰碘柳胺钠
英文名称
Closantel sodium
CAS
61438-64-0
EINECS 编号
262-794-7
分子式
C22H13Cl2I2N2NaO2
MDL 编号
MFCD03427328
分子量
685.06
MOL 文件
61438-64-0.mol
更新日期
2024/04/26 20:46:45
61438-64-0 结构式
基本信息
中文别名
氯氰碘柳胺钠氯氰柳胺钠
英文别名
CLOSANTEL(NA)CLOSANTEL SODIUM
closantel sodium salt
n-[5-chloro-4-[(chlorophenyl)cyannomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamid sodium salt
sodium N-[5-chloro-4-[(4-chlorophenyl)cyanomethyl]-o-tolyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamidate
Benzamide, N-[5-chloro-4-[(4-chlorophenyl)cyanomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodo-, monosodium salt
CLOSANTELSODIUM(PATENTED)
N-[5-Chloro-4-[(4-chlorophenyl)cyanomethyl]-2-methylphenyl]-3,5-diiodo-2-(sodiooxy)benzamide
所属类别
分析化学：药典标准品和杂质标准品物理化学性质
外观性状浅黄色至黄色固体粉末，无臭或微臭，在乙醇或丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在水或在氯仿中不溶。
熔点>230°C (dec.)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态neat
稳定性Hygroscopic
InChIInChI=1S/C22H14Cl2I2N2O2.Na.H/c1-11-6-15(17(10-27)12-2-4-13(23)5-3-12)18(24)9-20(11)28-22(30)16-7-14(25)8-19(26)21(16)29;;/h2-9,17,29H,1H3,(H,28,30);;
InChIKeyOEGFIKHJXKPQEL-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C=CC(Cl)=CC=1)(C1C=C(C)C(NC(C2C=C(I)C=C(I)C=2O)=O)=CC=1Cl)C#N.[NaH]
常见问题列表
抗寄生虫药物
氯氰碘柳胺钠又称氯氰柳胺钠盐、氯氰碘柳胺钠盐，与碘醚柳胺同属水杨酰苯胺类化合物，是目前在养殖业使用的一种新型广谱抗寄生虫药，外观为微黄色粉末，无臭或微臭，在乙醇或丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在水或在氯仿中不溶。药理作用是通过抑制虫体线粒体的磷酸化过程，从而阻止虫体内三磷酸腺甙（ATP）的合成，导致虫体能量代谢的活力迅速减弱而终于死亡。氯氰碘柳胺钠能彻底杀灭猪的疥螨、血虱、蛔虫、类圆线虫、肾线虫、鞭虫、牛柏氏矛线虫、仰口线虫、辐射食道口线虫、大片吸虫、肝片吸虫、毛细线虫、皮蝇蛆，羊的鼻蝇蛆、蜱蝇、疥螨、痒螨、线虫、肝片吸虫、马胃蝇、犬脂螨等家禽体内外寄生虫。对多种吸虫类、线虫类和节肢动物的幼虫类虫体均有良好疗效；其抗吸虫驱杀活性主要针对肝片吸虫，抗线虫和抗节肢动物的幼虫驱杀活性则主要针对各种吸食血液或血浆的虫体。临床药效试验表明,当以10mg/kg体重剂量投服,对绵羊肝片吸虫,前后盘吸虫,肺丝虫及体内外大部分消化道线虫有完全的驱杀作用,是羊驱虫的最佳使用剂量。注意事项如下:
1、氯氰碘柳胺钠注射液对局部组织具有一定的刺激性; 本品在动物体内残留期较长，而且不易被降解灭活。
2、本品毒性较低，但牛肌肉注射每公斤体重30毫克时，可使其视力障碍、失明，甚至死亡。
3、休药期：片剂、混悬液28天; 注射液，牛、羊28天，弃奶期28天。
生物活性
Closantel Sodium是革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂，抑制KinA/Spo0F系统，IC50为3.8 μM。体外研究
Closantel抑制耐药金黄色葡萄球菌和屎肠球菌，MICs 分别为1 μg/mL 和1 μg/mL。Closantel抑制MRSA的MICs为2 μg/mL。 Closantel完全阻断E. chaffeensis 或A. phagocytophilum对宿主细胞的感染，以剂量依赖性的方式治疗持续感染一天的细胞，从而清除感染。Closantel抑制来自E. chaffeensis的三个传感激酶自激酶活性。 Closantel (50 μg/mL)作用于血管组织，使其比正常情况引发更大振幅和更高频率的收缩，以这样的振幅和频率持续刺激15分钟左右，伴随着肌张力上升，从而达到最大值16 min，这是一个大于最大正常振幅1.5倍的水平。
体内研究
Closantel (10 mg/kg)作用于之前给药25个F. hepatica科属后囊蚴囊肿的小鼠，24小时后，以吸虫前部和后四肢腐蚀及背部和腹部表面大量蜕皮的方式，导致小鼠总表面损伤。 Closantel (7.5 mg/kg)联合广谱驱虫药对捻转血矛线虫非常有效，但对羊体内的毛圆线虫属效果不佳。 Closantel显著降低closantel耐药的，感染捻转血矛线虫的成年羊的同位素水平。