61718-82-9
中文名称
马来酸氟伏沙明
英文名称
Fluvoxamine maleate
CAS
61718-82-9
EINECS 编号
228-994-3
分子式
C19H25F3N2O6
MDL 编号
MFCD00269809
分子量
434.41
MOL 文件
61718-82-9.mol
更新日期
2024/04/28 09:52:14
61718-82-9 结构式
基本信息
中文别名
(E)-5-甲氧基-1-(4-三氟甲苯基)-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮马来酸盐(E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮-O-(2-氨乙基)肟马来酸盐
马来酸氟伏沙明
氟伏沙明
英文别名
(E)-5-METHOXY-1-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-1-PENTANONE-O-(2-AMINOETHYL)OXIME MALEATEFLUVOXAMINE MALEATE
1-pentanone,5-methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-,o-(2-aminoethyl)oxime,(
5-methoxy-4’-trifluoromethylvalerophenone(e)-o-2-aminoethyloximemonomaleate
du23000
faverin50
(E)-5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-O-(2-aminoethyl)oxime-1-pentanone
MK-264, DI-23000, Dumirox, Flaverrin, Fevarin, Floxyfral, Luvox, Maveral, (E)-5-Methoxy-1-[4-(triflurormethyl)phenyl]-1-pentanone, Maleate,
(E)-5-Methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pentan-1-one O-2-aminoethyl oxime
1-Pentanone, 5-methoxy-1-4-(trifluoromethyl)phenyl-, O-(2-aminoethyl)oxime, (1E)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
Fluvoxamine Maleat
(E)-5-Methoxy-1-[4-(triflurormethyl)phenyl]-1-pentanone O-(2-Aminoethyl)oxime Maleate
Dumirox
Faverin
Fevarin
Floxyfral
Luvox
Maveral
MK-264
(E)-Fluvoxamine Maleate
所属类别
原料药：抗抑郁、躁狂药物理化学性质
熔点120-121.5 °C
闪点9℃
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度H2O: soluble
溶解度可溶于水中
形态solid
颜色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water (10mM)
Merck14,4219
BCS Class1
InChIKeyLFMYNZPAVPMEGP-PIDGMYBPSA-N
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn,Xi
危险品标志Xn
危险类别码22-36/37/38
危险类别码R22
安全说明S36
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号SA9230000
海关编码29280000
常见问题列表
概述
马来酸氟伏沙明为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。用途
马来酸氟伏沙明为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。其通过5HT4-受体拮抗作用及对选择性血清素再吸收抑制作用来调节血清素的浓度，从而有效地使用于抑郁症及主要抑郁症障碍的治疗中。药理作用
马来酸氟伏沙明是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用，对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力，因而没有与这些受体结合所产生的不良反应，如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。不良反应
马来酸氟伏沙明常见的不良反应有嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗、食欲增加、体重增加和性功能障碍。
生物活性
Fluvoxamine maleate (MK-264)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。靶点
| Target | Value |
| 5-HT |
体外研究
Fluvoxamine增加大鼠前额皮质和丘脑中[5-HT]的水平，也增加纹状体中[DA]的水平。 Fluvoxamine maleate可通过脊柱5-HT 2A/2C受体改善触觉异常性疼痛，通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。
体内研究
在非结扎小鼠的爪压力测试中，Fluvoxamine maleate也表现出剂量依赖方式的抗伤害感受。Fluvoxamine maleate也诱导急性爪压力测试的抗伤害作用，并且这种作用为5-HT3受体拮抗剂granisetron所拮抗。 在大鼠海马内侧前额叶皮质（mPFC）中，Fluvoxamine（10和30 mg/kg，腹腔注射）以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。 在麻醉大鼠的海马CA1区中，Fluvoxamine（10和30 毫克/千克，腹腔注射）抑制长时程增强（LTP）。Fluvoxamine（30 毫克/千克，腹腔注射）诱导的LTP为5-HT（1A）受体拮抗剂NAN-190（0.5 毫克/千克，腹腔注射）完全逆转，但不是受5-HT（4）受体拮抗剂GR113808（20 毫克/大鼠，脑室注射）以及5-HT的（7）受体拮抗剂DR4004（10 毫克/大鼠，脑室注射）所影响。 Fluvoxamine maleate强化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分离的大鼠输精管对去甲肾上腺素的响应。Fluvoxamine maleate和Fluoxetine盐酸抑制钾离子对离体大鼠子宫制剂收缩的诱导作用，IC50分别为3.99μM和18.2μM。