64872-76-0
中文名称
布康唑
英文名称
Butoconazole
CAS
64872-76-0
分子式
C19H17Cl3N2S
MDL 编号
MFCD00865616
分子量
411.78
MOL 文件
64872-76-0.mol
更新日期
2024/03/26 17:47:32

基本信息
中文别名
布康唑1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫丁基]咪唑
(±)-1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑
英文别名
BUTOCONAZOLEButooonazole
BUTONAZOLE
1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole
(±)-1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]-1H-imidazole
1-[2-[(2,6-Dichlorophenyl)thio]-4-(4-chlorophenyl)butyl]-1H-imidazole
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 抗真菌感染药物物理化学性质
外观性状从环己烷得到结晶,熔点68-70.5℃。
硝酸布康唑(Butoeonazole Nitrate):C19H17Cl3N2S?HNO3。[64872-77-1]。从丙酮-乙酸乙酯得到无色片状结晶,熔点162-163℃。急性毒性LD50小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):>3200,>3200,1720口服;>1600,940,940腹腔注射。
硝酸布康唑(Butoeonazole Nitrate):C19H17Cl3N2S?HNO3。[64872-77-1]。从丙酮-乙酸乙酯得到无色片状结晶,熔点162-163℃。急性毒性LD50小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):>3200,>3200,1720口服;>1600,940,940腹腔注射。
熔点68-70.5°
沸点566.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 82 mg/mL (199.14 mM);;
酸度系数(pKa)6.74±0.12(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
制备方法
方法一
以对氯苄基氯为原料,转化为格氏试剂后,和氯代环氧丙烷反应,得1-氯-4-对氯苯基丁醇-2-引入咪唑基,再把羟基转化为氯后,引入2,6-二氯苯硫酚,得布康唑。用硝酸酸化可得布康唑硝酸盐。1常见问题列表
药理作用及作用机制
硝酸布康唑的抗菌谱与其他咪唑类化合物类似。对革兰阳性细菌具有抗菌活性,对革兰阴性细菌无活性,对曲霉属真菌和念珠菌抗菌活性良好。体外对念珠菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属有抑制作用,对一些革兰阳性细菌也有一定抑制作用。临床上对白念珠菌、热带念珠菌等引起的阴道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明,硝酸布康唑的体内抗真菌活性优于咪康唑溶液(商品名:达克宁)、1%克霉唑(商品名:凯妮汀)和10万U·g-1制霉菌素(商品名:米可定)。剂量-效应实验显示,0.25%布康唑与4%咪康唑的药理活性相似。生物活性
Butoconazole 是一种咪唑类抗真菌药物,对念珠菌属有活性,对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。体外研究
Imidazoles generally inhibit the conversion of lanosterol to ergosterol, resulting in a change in fungal cell membrane lipid composition. This structural change alters cell permeability and, ultimately, results in the osmotic disruption or growth inhibition of the fungal cell.