54965-21-8
基本信息
阿苯达唑
丙硫咪唑
[5-(丙基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
5-丙硫基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯
阿苯哒唑
丙硫苯咪唑
肠虫清
抗蠕敏
扑尔虫
阿苯唑
丙硫苯咪唑片
丙硫咪唑(阿苯达唑)
丙硫多菌灵
丙硫多菌灵悬浮剂
阿基咪唑
阿苯达唑, 98+%
(5-PROPYLSULFANYL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-CARBAMIC ACID METHYL ESTER
[5-(PROPYLTHIO)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID, METHYL ESTER
[5-(PROPYLTHIO)BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID METHYL ESTER
AKOS NCG1-0064
ALBAZINE
ALBEN
ALBENDAZOLE
ALBENZA
ESKAZOLE
LABOTEST-BB LT00012679
METHYL 5-(PROPYLTHIO)-2-BENZIMIDAZOLECARBAMATE
METHYL [5-(PROPYLTHIO)BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMATE
PROFTRIL
SKF-62979
VALBAZEN
VALBAZENE
ZEBEN
ZENTAL
ZENTEL
物理化学性质
应用领域
制备方法
(2)以邻硝基苯胺为原料。邻硝基苯胺先与硫氰酸钠在通氯情况下反应生成2-硝基-4-硫氰基苯胺,然后与溴丙烷反应生成2-硝基-4-丙硫基苯胺,经硫化钠还原成2-氨基-4-丙硫基苯胺,最后与氰胺基甲酸甲酯环合成丙硫苯咪唑,总收率60%。
方法2:在搅拌和冰浴冷却下,往氯磺酸中缓慢加入多菌灵,保持内温15~20℃。加毕在40℃下搅拌。在0℃以下,把反应液缓慢滴到95%乙醇中。滤集沉淀,以少量乙醇洗,干燥,得氯磺化产物,收率90。8%。把该氯磺化产物加到甲酸、水和40%氢溴酸的溶液中,再加金属铝粉。在35~40℃下搅拌,再在60~65℃下反应。冷却后过滤,滤液用40%氢氧化钠调至Ph值3。滤集沉淀,洗涤,干燥,得巯基化物,收率82.5%。将该巯基化物加到氢氧化钠水溶液中,活性炭脱色。加入溴化四丁基铵,再加入溴丙烷的甲醇溶液,在35~40℃下反应。冷却,滤集沉淀,洗至中性,干燥,得白色结晶的阿苯达唑,收率87.5%,熔点207~209℃。
多菌灵在冰乙酸存在下,和硫氰酸钠反应,引入硫氰基后,再用硫化钠还原后和溴丙烷反应,也得阿苯达唑。
阿苯达唑可用下列方法精制:粗阿苯达唑(以干品计)和85%工业甲酸(1:3.5)一起搅拌升至60℃,待粗品完全溶解后,依次加入连二硫酸钠、活性炭和EDTA。继续搅拌升温至80℃保温。抽滤,滤液倾入去离子水中,在搅拌下用18%~20%氨水中和至Ph值6.5。抽滤,干燥,得白色产品,熔点206~212℃,精制收率93%~94%。
常见问题列表
阿苯达唑由史克比切姆公司(葛兰素史克的前身)研制开发,是一种广谱噻苯达唑类驱肠虫药,人用和兽用均可,能抑制虫体的生长和繁殖,通过抑制虫体肠道或吸收细胞中的蛋白质,从而导致虫体无法摄取赖以生存的糖份,使虫体内源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,阻止三磷酸腺苷的产生,致使虫体无法生存和繁殖,最终虫体因能源耗竭而逐渐死亡。阿苯达唑具有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用,也可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外,对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。适用于治疗包虫(包虫病)和因猪肉中的条虫引起的神经系统感染(囊虫病),亦用于治疗钩虫、蛔虫、蛲虫、旋毛线虫、绦虫、鞭虫和粪类圆线虫病。
1.阿苯达唑为高效广谱驱虫药。它可阻断虫体对多种营养和葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,致使寄生虫无法生存和繁殖。用于治疗蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫等引起的单一或混合感。
2.结合微管蛋白并抑制微管的聚合。
3.该品为高效、广谱驱虫新药,对肝片吸虫、绦虫,肺和胃肠道线虫均有显著药效。为苯并咪唑类药物中作用最强的一种,是目前防治畜禽寄生虫病的首选药物。该品对牛、羊肝片吸虫成虫和幼虫,大片吸虫均有效,减虫率可达90-100%。近年来,发现该品对牛囊尾蚴亦有很强的作用,治疗后囊尾蚴减少,病灶消失。此外,该品还可用于预防寄生虫的感染,因此对于促进绵羊生长的增加羊毛产量,均可收到较好的效果。
4.用于防治白菜霜霉病、水稻稻瘟病、烟草白粉病、炭疽病等。
与甲苯咪唑相似,通过引起虫体肠细胞胞浆微管变性,并与其微管蛋白结合,造成细胞内运输堵塞,致使高尔基器内分泌颗粒积聚,胞浆逐渐溶解,虫体死亡。
本品有完全杀死钩虫卵、蛔虫卵、蛲虫卵、旋毛线虫卵、绦虫卵和囊虫病鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。
取用250mL四口烧瓶,投加20.05g4-丙硫基邻苯二胺,60.15g甲醇,搅拌溶解。使用冷冻机,将其温度降温至3℃,使用蠕动泵,以0.14g/min的速度,缓慢滴加8.13g氯化氰,滴加时间1h。过程中维持温度为3℃,并滴加10%氢氧化钠溶液进行调节pH=4。滴加结束后,升温至45℃,保温1h。后进行常压蒸馏回收甲醇,将固液混合水溶液降温至20℃,滤纸过滤得到固体部分,真空烘箱干燥后可得到21.71g,6-丙硫基-2-胺-1-氢-苯并[d]咪唑。计算收率95.21%。
将全部6-丙硫基-2-胺-1-氢-苯并[d]咪唑,溶解在100g甲醇中,降温至8℃,蠕动泵以0.18g/min的速度,缓慢滴加10.90g氯甲酸甲酯,在过程中控制温度8℃,并滴加10%氢氧化钠溶液进行调节pH=6。滴加结束后,升温至40℃,保温1h。后常压蒸馏回收甲醇,将混合溶液降温至20℃,滤纸过滤得到固体部分,使用真空烘箱干燥后可得到阿苯达唑产品26.65g,纯度99.46%。计算阿苯达唑总收率90.49%。
钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病,每次400mg,每日2次,连服3日。
旋毛线虫病,每日600mg或800mg,分2次服,疗程1周。
脑囊虫病,每日18mg/kg,分2次口服,10日为一疗程,也可视病情延长至1个月。
包虫病:每日20mg/kg,分2次口服,疗程1月,需多次治疗。
服用阿苯达唑可能出现的副作用为:
恶心、头昏、失眠、口干、乏力、畏寒、胃不适、轻微腹痛、食欲减退等,多发生在服药后2-3天,轻者数小时内即消失,头晕、乏力可持续2-3天,发生率为 6-14.9%;
治疗蛔虫病时,2%的病例发生口吐蛔虫的反应;
治疗囊虫病特别是脑囊虫病时,主要因囊虫死亡释出异性蛋白有关,多于服药后 2~7天发生,出现头痛(53.7%)、低热(22.7%)、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍(4.3%)、癫痫发作(13.3%)等,须采取相应措施(应用肾上腺皮质激素,降颅压、抗癫痫等治疗), 国内已有治疗中发生脑疝而死亡的报告。
治疗囊虫病和包虫病,因用药剂量较大,疗程较长,可出现谷丙转氨酶升高,多于停药后逐渐恢复正常。
知名试剂公司产品信息
Albendazole, 98+%(54965-21-8)
Albendazole,>98.0%(LC)(N)(54965-21-8)