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73384-59-5

73384-59-5 结构式

73384-59-5 结构式
基本信息更多
【中文】

(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨乙酰]氨基]-3-[(2-甲基-5,6-二氧代-1H-1,2,4-三嗪-3-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
【英文名称】

CEFATRIAXONE
CEFTRIAXONE
Ceftriazone sodium(Sterile)
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-, [6R-[6α,7β(Z)]]-
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-, (6R,7R)-
Biotrakson
Rocefin
CEFTRIAZONE
(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(2-methyl-5,6-dioxo-1H-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Rocephin(e)
(6R,7R)-7-[[(Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
(6R,7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[(Z)-methoxyimino]acetylamino]-3-[[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-as-triazin-3-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Antibiotic Ro-13-9904
【CAS】

73384-59-5
【中文名称】

头孢曲松
三嗪噻肟头孢菌素
头孢三嗪噻肟
(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨乙酰]氨基]-3-[(2-甲基-5,6-二氧代-1H-1,2,4-三嗪-3-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
氨噻三嗪头孢菌素
头孢氨噻三嗪
【EINECS 编号】

277-405-6
【分子式】

C18H18N8O7S3
【MDL 编号】

MFCD00865013
【分子量】

554.58
【MOL 文件】

73384-59-5.mol
【所属类别】

药物: 抗生素: β-内酰胺类抗生素
物理化学性质回目录
【外观性状】

头孢曲松钠(Ceftriaxone Sodium):C18H16N8O7S3Na2?3.5H2O。[104376—79.6]。即其二钠盐三倍半水合物。白色或类白色结晶性粉末,无臭。有引湿性。易溶于水(约40g/100ml,25℃,微溶于甲醇,不溶于乙醇。熔点>155℃(分解)。[α]D26-165°(C=1,水)。UV最大吸收(水):242,272nm(ε32300,29530)。pKa:约3(COOH)。3.2(NH3+),4.1(OH)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3000,2800,2175,2175静脉注射;全部>10000口服;全部>5000皮下注射。
【熔点 】

155 °C
常见问题列表回目录
【用药分析】

1、剂量超过说明书规定。
头孢曲松钠为第三代头孢菌素,用于敏感菌所致的感染,肌注或静脉滴注,成人常用量为24小时1~2g,或每12小时0.5~1g,最高剂量一日4g。本患者为70岁老年人,肝肾功能减退,药物消除减慢,现用量5g/日,超过说明书规定的最大日剂量。
2.溶剂总量过少,药物浓度过高。
头孢曲松钠静脉滴注时,应按说明书进行配制,最终滴注药液中头孢曲松钠的浓度小于2g/100ml。本例作为溶剂的氯化钠注射液用量为100ml,头孢曲松钠的最终浓度为5g/100ml,浓度过大,为说明书规定的最高浓度的2.5倍。
头孢曲松钠溶液浓度过高,一是可引起静脉炎,二是血药浓度过高可加重肾损害,三是可能会引起头孢菌素脑病。
建议重视药物剂量和浓度问题,按说明书规定溶剂及其用量配制溶液,不得随意改变。
【生物活性】

Ceftriaxone 是第三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌有良好的抗菌活性,对大多数革兰氏阳性菌有合理的抗菌活性。具有抗炎和抗氧化特性。
应用领域回目录
【用途一】

长效第三代头孢菌素,抗菌谱广,对革兰阳性菌和阴性菌均有作用;抗菌活性强,对卢一内酰胺酶稳定,在血清中半衰期长。用于敏感菌所致的各种感染,如败血症、脑膜炎、扁桃炎、急慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、肺化脓症、耳鼻喉感染、骨和关节感染、慢性呼吸道疾患二次感染、腹膜炎、胆囊炎、生殖器感染等。副作用比较轻微,有长效、高效、安全等特点。
制备方法回目录
【方法一】

方法1:以甲基肼盐酸盐为原料,与硫氰酸钾反应得甲基氨基硫脲,再与草酸二甲酯环合制得三嗪环。然后与7-ACA缩合制成7-氨基头孢三嗪(简称7-ACT),再和用氯乙酰氯保护氨基的氨噻肟侧链缩合,最后脱掉保护基得头孢曲{l潮。该路线在上保护基、脱保护基时操作难度大,产品的收率和质量均不易控制,工业生产难度大。
方法2:条件温和,收率较高,均在80%以上,能够进行工业化生产。以7-ACA为原料,先和三嗪环缩合成7-ACT,然后和氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巯基杂环活性酯)缩合形成头孢三嗪。使用含磷活性酯时,必须先用单三甲基乙酰胺或双甲基硅脲等硅烷化试剂把7一√吣汀上的羧基和羟基保护起来,操作要烦琐些,此外它的缩合产物是头孢三嗪酸,须再经成盐反应方能成为头孢三嗪双钠盐。而用巯基杂环活性酯时,不需预先保护羧基,且缩合产物一步成盐,更方便、先进。
其侧链三嗪环衍生物可用水合肼和苯甲醛作用,得到的Schiff’s碱和硫酸二甲酯反应,生成N-甲基肼硫酸盐,和硫氰化钾反应生成N-甲基-N-氨基硫脲,和草酸二甲酯作用环合,最后酸化即得到所需的三嗪环衍生物。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

苯甲醛-->甲基肼-->氯乙酰氯-->硫氰酸钾-->氨基硫脲-->硅烷-->甲基肼硫酸盐-->草酸二甲酯-->活性酯-->三甲基乙酰胺-->杂环-->双钠盐-->硅脲-->氨噻-->三嗪环-->7-氨基头孢三嗪-->环丙羧酸-->甲酸
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