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74258-86-9

中文名称 阿拉普利
英文名称 Alacepril
CAS 74258-86-9
分子式 C20H26N2O5S
MDL 编号 MFCD00869538
分子量 406.5
MOL 文件 74258-86-9.mol
74258-86-9 结构式 74258-86-9 结构式

基本信息

中文别名
阿拉普利
阿拉普拉
(S)-N-[1-[3-(乙酰基硫代)-2-甲基-1-氧丙基]-L-脯氨酰]-L-苯丙氨酸
2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸
英文别名
ALACEPRIL
(s)-l-phenylalanin
1-(d-3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-l-prolyl-l-phenylalanine
cetapril
du1219
L-Phenylalanine, 1-[(2S)-3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl-
L-Phenylalanine, N-[1-[3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-, (S)-
2-[[1-(3-Acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
(S)-N-[1-[3-(Aeetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-L-phenylalanine
Cetapfil
1-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH
N-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH
N-[1-[(S)-3-(Acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-L-phenylalanine
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药

物理化学性质

外观性状从乙醇-n-己烷结晶,熔点155-156℃。白色结晶或结晶性粉末,无气味或略有异味,味微苦。易溶于氯仿或甲醇,较易溶于乙醇,较难溶于丙酮,难溶于水,极难溶于乙醚。[α]D25-81.3°(C=1.02,乙醇)。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):>5000,>5000口服;>3000,>3000皮下注射;约2000,约3000腹腔注射。
熔点155-156°
比旋光度D25 -81.3° (c = 1.02 in ethanol)
储存条件2-8°C

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302
毒性LD50 in rats, mice (mg/kg): >5000, >5000 orally; >3000, >3000 s.c.; ~2000, ~3000 i.p. (Iida, pp 7033-40)

应用领域

用途一
血管紧张素转化酶抑制剂,是前体药物,口服后转化为脱乙酰基阿拉普利和卡托普利。用于原发性和肾性高血压。

制备方法

方法一
1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基吗啉的二氯甲烷中,加入0.57g化合物(Ⅱ),反应1h,得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反应1h,得1.8g阿拉普利。

常见问题列表

药物相互作用
阿拉普利在治疗高血压时,可与氢氯噻嗪或呋塞米合用。在治疗心力衰竭中,可与洋地黄类、排钾利尿剂合用,以起到协同作
适应症
阿拉普利临床用于高血压、心肌缺血和心力衰竭的治疗。
用于高血压:降压作用明显,既可作为首选,又可作为其他药物疗效不佳时的代替药。
用于心肌缺血:既可降低心肌耗氧量,又可增加心肌供氧;能减少心绞痛的严重程度和发作次数,又可提高运动耐量,尤适合用于伴有高血压的心
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