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74381-53-6

74381-53-6 结构式

74381-53-6 结构式
基本信息回目录
【中文】

醋酸亮丙瑞林
【英文名称】

lupron
tap-144
Procrin
Prostap
TPA-144
DC-2-269
tap-144-sr
LEUPROLIDE
Abbott 43818
Procren Depot
【CAS】

74381-53-6
【中文名称】

醋酸亮丙瑞林
【分子式】

C59H84N16O12.C2H4O2
【分子量】

1269.46
【MOL 文件】

74381-53-6.mol
常见问题列表回目录
【用途】

醋酸亮丙瑞林是合成的rh类非肽激动剂。抗肿瘤药(激素)。

【性质】

醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin/Leuprolideacetate,LA)为合成的两端封闭的水溶性九肽,其氨基酸序列为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺单醋酸盐,分子量为1269.47,在水、乙醇和丙二醇中可溶解,pKa6.9。

【抗恶性肿瘤药物】

醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物,为促性腺素释放激素(LHRH,一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐,属LH-RH拮抗剂,LHRH是由下丘脑产生,它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素 (FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH,作用于垂体前叶后也具有促使FSH、LH的释放功能,从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗,但在应用本品约1周后,有活性的受体数目就会减少,促性腺激素的分泌也会减少。在2~4周后,睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后,促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。
需要注意的是本品口服无效,皮下或肌肉注射吸收好。肠道外给药的T1/2为3 h。在体内无蓄积作用,原形药物及代谢物在尿中排泄率分别为2.9%和 1.5%。乙醇可加强本品作用,治疗过程中不宜饮酒,以免不易控制不良反应发生。在治疗过程第1周应尽可能住院进行监护,选有经验的医师指导用药,以防出现严重神经并发症、尿道梗阻等。注射部位应经常变换。
【不良反应】

醋酸亮丙瑞林治疗刚开始时可见骨痛加重,血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暂时性症状,在继续治疗1~2周后即可改善。另外还可见阵发性发热、眩晕、视觉障碍,抑郁、恶心、呕吐、腹泻、心悸、盗汗、脱发、阳痿、性欲下降,注射局部可出现轻微短暂的红斑、刺痛、瘙痒、肿胀硬结。

【生物活性】

Leuprolide acetate (Leuprorelin) 是一种合成的九肽,是GnRHR的激动剂,用于多种临床治疗,包括前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。
【靶点】

TargetValue
GnRHR
()
理化性质回目录
【熔点 】

150-155°C
【储存条件 】

−20°C
安全数据回目录
【安全说明 】

22-24/25
【WGK Germany 】

2
【RTECS号】

OH6390000
【海关编码】

29371900
醋酸亮丙瑞林价格(试剂级)更多
【醋酸亮丙瑞林价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S3718醋酸亮丙瑞林
Leuprolide Acetate
5mg795.37元
2021/06/02S3718醋酸亮丙瑞林
Leuprolide Acetate
10mM (1mL in DMSO)2375.1元
2021/06/02S3718醋酸亮丙瑞林
Leuprolide Acetate
25mg2375.88元
公司名称: 深圳市健元医药科技有限公司  Gold
联系电话: +86(755)26612112QQ1075712996
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公司名称: 浙江湃肽生物有限公司  Gold
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公司名称: 南京莱昂生物科技有限公司  Gold
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联系传真: 84523390
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公司名称: 杭州肽佳生物科技有限公司  Gold
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联系传真: 0571-87213919
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联系电话: 18086877136 0833-2598983
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网址: www.jsjpharm.cn
公司名称: 杭州信海医药科技有限公司  Gold
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联系传真: 86-10-82849933
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联系电话: 18930552037 821-50328103-801
联系传真: 86-21-50328109
网址:
公司名称: 吉尔生化(上海)有限公司  
联系电话: 13641803416 21-61263452
联系传真: 86-21-61263399
网址: www.glschina.com/
公司名称: 上海瀚鸿科技股份有限公司  
联系电话: 021-54302127 021-54306202
联系传真:
网址: www.chemto.com/ch/
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
联系传真:
网址: www.shchemsky.com
公司名称: 国药集团化学试剂有限公司  
联系电话: 86-21-63210123
联系传真: 86-21-63290778 86-21-63218885
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公司名称: 合肥赛曼诺生物科技有限公司  
联系电话: 18156095617 0551-65326643
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公司名称: 北京中硕医药科技开发有限公司  
联系电话: 13801208576 010-64430626
联系传真: 010-64215766
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公司名称: 武汉福鑫化工有限公司  
联系电话: 13308628970 027-59207852
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网址: www.fortunachem.cn
公司名称: 北京华美互利生物化工  
联系电话: 010-56205725
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公司名称: 上海遐瑞医药科技有限公司  
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网址: www.trustwe.com
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