760990-08-7
760990-08-7 结构式
基本信息
3-氟-4-羟基苯硼酸频那醇酯
3-氟-4-羟基苯硼酸频哪醇酯
3-氟-4-羟基苯基硼酸频哪醇酯
2-氟-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基)苯酚
3-Fluoro-4-hydroxybenzeneboronic acid pinacol ester, 96%
2-FLUORO-4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)PHENOL
Phenol, 2-fluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-
物理化学性质
制备方法
2105-94-4
73183-34-3
760990-08-7
以4-溴-2-氟苯酚（1.9 g，9.9 mmol）、双（频哪醇合）二硼（2.9 g，11.4 mmol）、乙酸钾（3.90 g，39.7 mmol）和DPPF（0.27 g，0.49 mmol）为原料，在32 mL 1,4-二恶烷中溶解。向溶液中通入氮气5分钟以除氧。随后加入PdCl2(dppf)-DCM（0.4 g，0.49 mmol），将反应混合物在回流条件下搅拌4小时。反应完成后，将反应液通过硅藻土过滤，并通过柱色谱法纯化，得到目标产物3-氟-4-羟基苯硼酸频那醇酯（2.2 g，收率93%）。1H NMR（CDCl3）δ 7.49（2H，m），6.98（1H，t），5.31（1H，brs），1.33（12H，s）。
参考文献：
[1] Patent: EP3239143, 2017, A2. Location in patent: Paragraph 0417
[2] Patent: US2010/324068, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 30
[3] Patent: WO2014/209034, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 432; 433; 434
[4] Patent: CN105384638, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0678; 0679; 0680; 0681
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 23, p. 10479 - 10497