761446-44-0

269410-08-4

74-88-4

761446-44-0

向4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑（0.40 g，2.06 mmol）的四氢呋喃（THF，10 mL）溶液中，在0℃下加入氢化钠（NaH，60%分散于矿物油中）。随后，缓慢加入碘甲烷（0.25 mL，4.12 mmol）。将反应混合物在室温下搅拌4小时。反应完成后，用饱和氯化铵（NH4Cl，20 mL）溶液淬灭反应，并用乙酸乙酯（2×50 mL）萃取。合并有机层，用盐水（20 mL）洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑（中间体108，0.40 g，收率93.00%）为黄色粘稠液体。产物经1H NMR（400 MHz，CDCl3）确认：δ 1.31（s，12H），3.91（s，3H），7.65（s，1H），7.77（s，1H）。LCMS（方法-D）分析显示保留时间为1.58分钟，[M + 1] 209.1。

参考文献：

[1] Patent: WO2018/93569, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 189

[2] Patent: WO2009/155527, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 137-138

[3] Patent: WO2005/85227, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 90-91

1-甲基吡唑-4-硼酸品那醇酯是用于药物合成的试剂，包括制备用于治疗帕金森氏病的选择性和口服可生物利用的LRRK2抑制剂。

1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑是有机合成和医药研发的中间体，可用于实验室研发。