780810-20-0
中文名称
头孢吡肟中间体
英文名称
(R,R)-7-AMINO-3-(1-METHYLPYRROLIDINIO)METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLATE HCL
CAS
780810-20-0
分子式
C13H19N3O3S.2ClH
分子量
370.299
MOL 文件
780810-20-0.mol
780810-20-0 结构式
基本信息
中文别名
头孢吡肟中间体7-MPCA(头孢吡肟母核)
头孢吡肟中间体杂质盐酸盐(7-MPCA盐酸盐)
英文别名
CL095CefepiMe interMediat
CefepiMe interMediate(7-MPCA)
7-MPCA(Cefepime Mother Nucleus)
(R,R)-7-AMINO-3-(1-METHYLPYRROLIDINIO)METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLATE HCL
(R,R)-7-Amino-3-(1-methylpyrrolidinio)methyl-3-cephem-4-carboxylate hychloride
(R,R)-7-Amino-3-(1-methylpyrrolidinio)methyl-3-cephem-4-carboxylatehydrochloride
(R,R)-7-AMINO-3-(1-METHYLPYRROLIDINIO)METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLATE HCL USP/EP/BP
(R,R)-7-Amino-3-(1-methylpyrrolidinio)methyl-3-cephem-4-carboxylate hydrochloride ( 7-MPCA)
常见问题列表
概述
头孢吡肟中间体是盐酸头孢吡肟的母核。在0‑5℃下，头孢吡肟中间体溶解于溶剂中，整个反应体系中少量多次加入AE‑活性酯和三乙胺，反应结束后处理得到盐酸头孢吡肟。
应用
盐酸头孢吡肟为第四代注射用头孢菌素，由布迈一施贵宝(Bristol-MyersSquibb)研制开发，于1993年在瑞典首次上市后已被用于多种细菌感染性疾病的治疗。头孢吡肟的抗菌谱广，它既保持了对革兰氏阴性菌良好的抗菌作用，又具有较强的抗葡萄球菌活性，抗菌作用强，对β-内酰胺酶的稳定性高，用药耐受性好，因此是一种很有发展前途的抗生素。制备
（1）7‑ACA溶于无水环己烷中，加入六甲基二硅胺和三甲基碘硅烷在55℃下真空回流12h，降温稀释，滴加N‑甲基吡咯烷酮，控制温度小于5℃，加入三甲基碘硅烷，搅拌30min，逐步升温到40℃继续搅拌反应23h；
（2）加入无水环己烷、甲醇，保持整个反应体系0‑5℃搅拌15min，过滤洗涤得到粗品；
（3）将制得的粗品中加入盐酸搅拌，活性炭脱色过滤，在0‑5℃下搅拌1h，洗涤，真空干燥得到头孢吡肟中间体。