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78273-80-0

中文名称 罗沙替丁
英文名称 Roxatidine
CAS 78273-80-0
分子式 C17H26N2O3
MDL 编号 MFCD00871807
分子量 306.4
MOL 文件 78273-80-0.mol
更新日期 2024/04/02 15:36:39
78273-80-0 结构式 78273-80-0 结构式

基本信息

中文别名
N-[3-[3-(1-哌啶基甲基苯)氧基]丙基]羟基乙酰胺
罗沙替丁
罗沙替丁 企业标准
罗沙替丁乙酯盐酸盐
英文别名
n-{3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}hydroxyacetamide
ROXATIDINE
ROXATIDINE ENTERPRISE STANDARD
RoxatidineAcetateHclBase
ROXATIDINE(SUBJECTTOPATENTFREE)
desacetyl-TZU-0460
2-Hydroxy-N-[3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]acetamide
2-Hydroxy-N-[3-[m-(piperidinomethyl)phenoxy]propyl]acetamide
所属类别
原料药:抗酸及胃黏膜保护药

物理化学性质

熔点59-60 °C
沸点524.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.137±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°
溶解度溶于 DMSO(高达 25 mg/ml)。
酸度系数(pKa)13.34±0.10(Predicted)
形态oil
颜色无色至淡黄色
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。

常见问题列表

适应症
罗沙替丁适用于上消化道出血(由消化性溃疡,急性应激性溃疡,出血性胃炎等引起)的低危患者。
不良反应

1.不良反应发生率约为1.7%,主要有皮疹、瘙痒感(均应停药)、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、便秘或腹泻、恶心、腹胀、ALT及AST升高。2.罕见头痛、失眠、倦怠感及血压升高等。

药理作用
罗沙替丁是一种组胺H2受体拮抗剂。盐酸罗沙替丁醋酸酯在机体内通过醋解作用脱乙酰基转化为代谢物罗沙替丁。盐酸罗沙替丁醋酸酯和罗沙替丁都具有药效活性,可以有效抑制动物的基础胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。
文献报道:Beagle犬连续52周口服本品10、30、70mg(kg.d),70mg(kg.d)剂量,动物肺泡内I型肺泡上皮细胞及肾小管远端上皮细胞出现嗜酸性片状小体等现象,以上与药物相关的病理变化在停药后恢复期内均可减缓或恢复。
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