79660-72-3
中文名称
氟罗沙星
英文名称
Fleroxacin
CAS
79660-72-3
分子式
C17H18F3N3O3
MDL 编号
MFCD00864880
分子量
369.34
MOL 文件
79660-72-3.mol
更新日期
2024/04/19 16:14:58
79660-72-3 结构式
基本信息
中文别名
6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸氟罗沙星
多氟哌酸
多氟沙星
高氯酸
氟罗沙星粗品及中间体
6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
三氟沙星
沃尔得片
英文别名
6,8-DIFLUORO-1-(2-FLUOROETHYL)-1,4-DIHYDRO-7-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID6,8-DIFLUORO-1-(2-FLUOROETHYL)-1,4-DIHYDRO-7-(4-METHYLPIPERAZINO)-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID
AM-833
FLEROXACIN
MEGALOCIN
MEGALONE
QUINODIS
RO-23-6240
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-met
hyl-1-piperazinyl)-4-oxo-
ro23-6240/000
6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylicacid
AM-833, Ro-23-6240, Megalocin, Megalone, Quinodis, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid
AM-833, Megalocin, Megalone, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoline-3-carboxylic acid
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物物理化学性质
外观性状急性毒性LD50小鼠，大鼠，犬(mg/kg)：＞4000，＞4000，＞1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：217～237静脉注射。
盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶，熔点269～271℃(分解)。
盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶，熔点269～271℃(分解)。
熔点264-266°C
沸点535.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度0.1MNaOH：可溶10mg/mL
酸度系数(pKa)-0.54±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
Merck4099
应用领域
用途一
属广谱抗菌药用途二
喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性，适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。用途三
广谱抗菌药。制备方法
方法一
2，3，4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯，在150℃反应，并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷，在200～220℃下进行环合，生成6，7，8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I)，收率90%。化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕，升至60～70℃反应，得化合物(Ⅱ)，收率79%。
硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后，加入化合物(Ⅱ)，在105～110℃下反应。得化合物(Ⅲ)，收率80%。
化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜，于80～90℃下反应，得化合物(Ⅳ)，收率89.1%。
化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺，一起回流，水解得氟罗沙星，收率90%。总收率40%。
氟罗沙星价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-B0414 | 氟罗沙星 Fleroxacin | 79660-72-3 | 500mg | 400元 |
| 2024/01/25 | HY-B0414 | 氟罗沙星 Fleroxacin | 79660-72-3 | 1g | 640元 |
| 2024/01/25 | HY-B0414 | 氟罗沙星 Fleroxacin | 79660-72-3 | 5G | 930元 |
常见问题列表
生物活性
Fleroxacin (Ro 23-6240, AM-833) 是一种新型广谱喹诺酮类。体内研究
Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid.