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70458-92-3

70458-92-3 结构式

70458-92-3 结构式
基本信息更多
【中文】

培氟沙星
【英文名称】

1-ETHYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO-7-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL-4-OXO-3-QUINOLINE CARBOXYLIC ACID) METHANE SULPHONATE DIHYDRATE
1-ETHYL-6-FLUORO-7-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)-4-OXO-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
EU-5306
PEFLOXACIN
PEFLOXACINE MESYLATE DIHYDRATE
PEFLOXACINE METHANSULFONATE DIHYDRATE
PEFLOXACIN MESYLATE
PEFLOXACIN MESYLATE DIHYDRATE
PEFLOXACIN METHANESULFONATE
PEFLOXACIN METHANE SULFONATE DIHYDRATE
PERFLOXACINE
RB-1589
1584rb
1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-quinolinecar
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methyl-1-piperazi
am725
am-725
nyl)-4-oxo-
pefloxacine
peflacin
【CAS】

70458-92-3
【中文名称】

甲氟哌酸
培氟哌酸
培氟沙星
甲磺酸培氟沙星
1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-佳绩-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸
1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
1-乙基-1,4-二氢-6-氟-7-(4-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸
【EINECS 编号】

274-611-8
【分子式】

C18H28FN3O8S
【MDL 编号】

MFCD01685696
【分子量】

465.49
【MOL 文件】

70458-92-3.mol
【所属类别】

药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物
物理化学性质回目录
【外观性状】

类白色晶体,熔点270--272℃(分解)(从二甲基甲酰胺得到)。溶于碱性和酸性溶液,微溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):225静脉注射;1000口服;大鼠(g/kg):1.5腹腔注射;2.5口服。
甲磺酸培氟沙星(Pefloxacin Mesylate):C17H20FN3O3?CH3SO3H?2H2O。[149676-40-4]。白色至微黄色结晶性粉末,几无臭,味微苦。易溶于水,微溶于乙醇,几不溶于乙醚。
应用领域回目录
【用途一】

抗生素药,用于治疗大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、金黄色葡萄球菌等感染
【用途二】

第三代喹诺酮类抗菌药,有广谱的抗菌作用,其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用,对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌作用,对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效,但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症,菌性脑膜炎,呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病,骨和关节等感染。
制备方法回目录
【方法一】

其合成可以诺氟沙星为原料,经甲基化而得产品。
也可以从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合,室温反应后再回流。蒸除溶剂,加水,浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色,过滤。滤液碱化至Ph=11,再加活性炭脱色,过滤,用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2,冰箱中过夜。过滤,水洗,干燥得类白色的培氟沙星,收率82%,熔点270-272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中,在60~70℃下滴加甲磺酸,反应。冷至15℃,过滤析出的结晶,用10倍乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率88.5%。
也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解,酸化至Ph=7.2,得培氟沙星;将其加入甲磺酸的水溶液中,反应得到的粗品用85%乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率79.4%,熔点284℃。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

乙醇-->三乙胺-->浓盐酸-->甲基磺酸-->诺氟沙星-->甲磺酸培氟沙星
常见问题列表回目录
【产品特点】

培氟沙星是法国Roger Bellon 药厂开发的具有4-喹酮母核的第三代喹诺酮类药物,1985年上市,化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-( 4-甲哌嗪-1-基) -4-氧代-3-喹啉羧酸。其抗菌谱广,抗菌活性强,作用方式为抑制细菌DN A促旋酶,多重耐药菌(包括院内菌株)对培氟沙星无交叉耐药性。
【药代动力学】

培氟沙星口服吸收迅速而完全,生物利用度达90%以上,血药浓度高,组织和体液穿透力强。有效浓度可维持8小时,体内分布广泛,T1/2为10~ 13小时。主要在肝内进行代谢,约58.9%经肾排出,尿液中有效浓度可维持24小时以上。

【不良反应】

发生率为8%。 不良反应较诺氟沙星大,静滴后 有30%患者出现胃肠道反应和 中枢神经症状。常见胃肠道反应 (口服后5.6%患者出现),其次 为过敏反应 (2.2%),包括光敏 反应和皮肤变态反应。中枢神经 症状的发生率为0.9%,有头 痛、失眠,也有肌肉及关节痛。 剂量过大 (一日量超过1.6g) 可引起血小板减少。

【注意事项】

培氟沙星不良反应较轻且短,胃肠反应较为常见,如恶心、呕吐。也可有皮肤和神经系统症状,如皮疹、光敏、失眠、眩晕,严重者可抽搐痉挛,个别可有肝、肾功能障碍。15岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女及对喹诺酮类过敏者禁用。肝、肾功能不良者慎用。避免日光照射,防止光敏。不可与氨茶碱、咖啡因、双香豆素类合用,以免引起中毒和出血。不可与抗酸剂合用,以免影响生物利用度。

知名试剂公司产品信息回目录
【Sigma Aldrich】

70458-92-3(sigmaaldrich)
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