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81872-10-8

中文名称 1-萘乙酸
英文名称 Zofenopril-d5
CAS 81872-10-8
EINECS 编号 201-705-8
分子式 C12H10O2
MDL 编号 MFCD00004046
分子量 186.21
MOL 文件 81872-10-8.mol
更新日期 2024/07/24 14:13:46
81872-10-8 结构式 81872-10-8 结构式

基本信息

中文别名
1-萘乙酸
英文别名
1-NAPHTHALENEACETIC ACID
1-NAPHTHYLACETIC ACID
AKOS AU36-M588
ALPHA-NAA
ALPHA-NAPHTHALENACETIC ACID
ALPHA-NAPHTHALENEACETIC ACID
ALPHA-NAPHTHYLACETIC ACID
a-Naphthylacetic acid
FRUIT FAX(R)
NAA
NAA(R)
NAA(TM)
NAPHTHALENE-1-ACETIC ACID
NAPHTHALENEACETIC ACID
PLANOFIX
RARECHEM AL BO 0198
ROOTONE(R)
1-NAPHTHYLACETICACIDα-NAPHTHYLACETICACID
1-[(S)-3-(Benzoylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-4α-(phenylthio)-L-proline
S-Benzoyl-4-phenylthiocaptopril
所属类别
原料药:抗高血压病药

物理化学性质

熔点129-131.5 °C(lit.)
比旋光度D25 -36.5° (c = 1 in methanol)
沸点646.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 5 mg/mL (11.64 mM)
酸度系数(pKa)pK1:4.236 (25°C)
形态crystalline
形态crystalline
颜色light yellow
颜色淡黄色

安全数据

危险品标志Xn,Xi
危险类别码R22-R37/38-R41
安全说明S23-S24/25
WGK Germany3
RTECS号QJ0875000
危险等级IRRITANT

常见问题列表

药理作用

佐芬普利为首个含有巯基的长效ACE抑制剂,由于其含有巯基,因此使之具有亲脂性和抗氧化特性,本品可水解为活性物佐芬普利拉。

适应症
佐芬普利用于轻至中度原发性高血压治疗,以及用于急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。
副作用

佐芬普利常见不良反应为有头晕(3.9%)、疲劳(2.6%)、头痛(2.4%)、咳嗽(1.2%)、恶心或呕吐(1.2%)。

不常见的不良瓜为潮红(0.8%)、肌痉挛(0.8%)和虚弱(0.5%)。

生物活性
Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,其 IC50 值为 81 μM。
靶点

IC50: 81 μM (ACE)

体外研究

Kinetic analyses demonstrate that enalapril inhibits the uptake of GlySar in a competitive manner (K i approximately 6 mM). Fosinopril and Zofenopril have the greatest inhibitory potency (IC 50 values of 55 and 81μM, respectively) while the other ACE inhibitors exhibit low-affinity interactions with the renal peptide transporter.

体内研究

Zofenopril, a sulphydrylic compound, at doses higher than 70 mg/kg i.p. produces significant protection (i.e. at 70 mg/kg, P=0.044, F=2.17, d.f.=18; at higher concentration P<0.05) against the tonic phase of the audiogenic seizure response. Pretreatment with Zofenopril (15 mg/kg, i.p.) is able to produce a consistent shift to the left of the dose-response curves and a significant reduction of ED 50 values against clonus of some AEDs with the exceptions of diazepam, felbamate, phenobarbital and phenytoin compare with concurrent groups, suggesting an increase in anticonvulsant activity.

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