81938-43-4
中文名称
佐芬普利钙
英文名称
Zofenopril calcium
CAS
81938-43-4
分子式
C44H44CaN2O8S4
MDL 编号
MFCD08704648
分子量
897.167
MOL 文件
81938-43-4.mol
更新日期
2024/04/26 20:45:10
81938-43-4 结构式
基本信息
中文别名
[(4S)-3-(苯甲酰硫基)-2(S)-甲基丙酰-4-(苯硫基)-L-脯氨酸]钙盐佐芬普利钙
英文别名
(4s)-n-[3-(benzoylsulfanyl)-2(s)-methylpropionyl]-4-(phenylsulfanyl)-l-proline calcium saltZOFENOPRIL CALCIUM
ZOFENOPRIL CALCIUM SALT
[1(S),4(S)]-1-(3-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-4-phenyl-thio-L-proline-S-benzoyl Ester Calcium Salt
Bifril
Zofenil
[(4S)-(2S)-3-(benzoylthio)-2-methylpro-pionyl-4-(phenylthio)-L-prolinelcalcium
ZOFENOPRILCALCIUMSALT(FORRESEARCHONLY)
Zofenopril Calciun Salt
(4S)-(2S)-3-(BENZOYLTHIO)-2-METHYLPRO-PIONYL-4 -(PHENYLTHIO)-L-PROLINEL CALCIUM SALT
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
熔点>250°C
比旋光度D23 -67.6° (c = 1 in methanol/HCl)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>5mg/mL
形态粉末
颜色白色至灰白色
常见问题列表
抗高血压药物
佐芬普利钙是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药物，由美国百时美施贵宝公司首次研发成功，由意大利Menarini制药推向市场，2001年1月8日首次在意大利等多个欧洲国家上市，商品名称Bifril、Zofenil、Zopranol，适用于治疗轻至中度原发性高血压，以及用于急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。本品能显著降低心脑血管病高危患者的死亡率和威胁生命的心血管意外发生率，为心血管病的防治奠定了可靠的基础，展现出光明的前景。这类药对高血压患者（比正常血压人群有更高的冠心病发病率风险）的治疗更有吸引力。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是抗高血压药物中的重要品种，自1981年第一个口服有效的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)卡托普利(Captopril)上市以来，至少有20个品种的ACEI投放市场，今年来在钙通道阻滞剂(CCB)、非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂市场一路领先的大势下，ACEI类药物仍然独树一帜，占据世界心血管药物市场份额的1/5，为数亿原发性、继发性高血压患者缓解了危象。近年来多项大型临床研究显示，ACEI对心脏、血管和肾具有保护作用，特别是对心脏的保护，临床表现为：
(1(增加冠脉血流量。
(2)减轻左心室肥大。
(3)降低心肌梗塞的复发率和死亡率。
(4)减缓心室病理性重构和功能障碍。
(5)降低充血性心力衰竭的发生及死亡率。
此外，ACEI治疗糖尿病性肾病也取得了可喜的疗效。
药理作用
佐芬普利钙是一种化学结构式上含有巯基的长效ACE抑制剂，它是一个前体药物，具有亲脂性，在体内经酯酶水解成游离巯基的佐芬普利发挥药效。由于巯基的作用，使之具有更强的抗氧化特性。除了具有一般ACEI的治疗高血压和充血性心衰的效果外，它还兼有独特的对心肌梗塞的疗效。佐芬普利钙与其它ACE抑制剂相比，具有以下优点：
（1）佐芬普利和卡托普利可以保护心肌、抗心肌缺血，高浓度的依那普利、雷米普利拉、福辛普利拉都没有心肌保护作用。
（2）亲脂性强，在心脏中的浓度高。在心脏中佐芬普利钙比依那普利高200倍，比雷米普利高1500倍。
（3）可显著和长效对心脏ACE有抑制作用。卡托普利和福辛普利也有此作用，但作用时间较短。
（4）能改善缺血后的左心室功能，增加冠脉血流量，减少肌酸激酶(CK)的释放，而福辛普利没有该效果。
（5）可抵抗自由基，对心脏等靶器官的损伤，作用强度优于其它。
佐芬普利钙除了与其它ACE抑制剂相似的抗高血压和充血性心力衰竭外，还对心肌梗死有预防和治疗作用，有可能成为治疗和预防伴有心肌梗死的高血压病的首选药物。
生物活性
Zofenopril Calcium (SQ26991) 是抗氧化剂和血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
ACE
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