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82640-04-8

中文名称 盐酸雷洛昔芬
英文名称 Raloxifene hydrochloride
CAS 82640-04-8
分子式 C28H28ClNO4S
MDL 编号 MFCD01938233
分子量 510.04
MOL 文件 82640-04-8.mol
更新日期 2024/02/19 16:48:06
82640-04-8 结构式 82640-04-8 结构式

基本信息

中文别名
[6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐
盐酸雷洛昔芬
盐酸雷洛西芬
雷洛芬
英文别名
[6-HYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)-BENZO[B]THIEN-3-YL][4-[2-(1-PIPERIDINYL)ETHOXY]PHENYL]METHANONE
[6-HYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)BENZO[B]THIEN-3-YL][4-[2-(1-PIPERIDINYL)ETHOXY]PHENYL]-METHANONE HYDROCHLORIDE
AKOS 92138
KEOXIFENE
KEOXIFENE HYDROCHLORIDE
LY 139481
RALOXIFENE HCL
RALOXIFENE HYDROCHLORIDE
ly156758
methanone,(6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo(b)thien-3-yl)(4-(2-(1-piperidin
[6-Hydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl) benzo[b]thien-3-yl]
RALOXIFENEHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
[6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-methanone hydrochloride
Keoxifene hydrochloride, LY 156758, [6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone hydrochloride
所属类别
生物化工:Estrogen/progestogen Receptor 拮抗剂

物理化学性质

熔点250-253°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 28 mg/mL, soluble
溶解度DMSO:28 mg/mL,可溶
形态solid
颜色light yellow
最大波长(λmax)286nm(lit.)
Merck14,8098
BCS Class2
InChIKeyBKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C(=O)C2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2C=CC(O)=CC=2SC=1C1C=CC(O)=CC=1.Cl

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词警告
危险性描述H351-H361d
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明22-24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号PC4956925
海关编码2934990002

应用领域

用途1
治疗绝经后骨质疏松
用途2
医药级?

知名试剂公司产品信息

盐酸雷洛昔芬价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13738A盐酸雷洛昔芬
Raloxifene hydrochloride
82640-04-850mg714元
2024/01/25HY-13738A盐酸雷洛昔芬
Raloxifene hydrochloride
82640-04-810mM * 1mLin DMSO785元
2024/01/25HY-13738A盐酸雷洛昔芬
Raloxifene hydrochloride
82640-04-8100mg1252元

常见问题列表

生物活性
Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM),抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性,IC50为5.7 nM。
靶点
TargetValue
ER
(Cell-free assay)
5.7 nM
体外研究

Raloxifene被证明具是有效的,非竞争性的人肝脏醛脱氢酶催化酞嗪,香草醛,和尼古丁-δ'(5') -亚胺离子氧化的抑制剂,Ki值分别是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非竞争性抑制剂,抑制醛脱氢酶催化的含异羟肟酸的化合物还原反应,Ki值为51 nM。Raloxifene在毫微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGF β 3启动子,在瞬时转染实验中,raloxifene作为纯雌激素拮抗剂抑制含有卵黄生成素启动子的雌激素响应元件的表达。

体内研究

在大鼠股骨中,Raloxifene重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达。Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克,口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度。在卵巢切除大鼠体内,Raloxifene降低血清中胆固醇含量,ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宫组织中显著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中,Raloxifene阻断骨质减少和骨生长的改变,骨重构以及血液胆固醇含量,但在减少骨形成方面效果较小,不能阻止子宫萎缩。

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