83435-67-0
中文名称
盐酸地拉普利
英文名称
DELAPRIL HCL
CAS
83435-67-0
分子式
C26H32N2O5.HCl
MDL 编号
MFCD00884619
MOL 文件
83435-67-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
83435-67-0 结构式
基本信息
中文别名
盐酸地拉普利地拉普利盐酸盐
英文别名
DELAPRIL HCLdelapril hydrochloride
Dalapril Hcl
N-(N-((S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-N-(indan-2-yl)gly cine hydrochloride
Adecut
Cupressin
CV 3317
Glycine, N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-N-[N-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-, monohydrochloride, (S)-
Glycine, N-[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl-N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-, monohydrochloride
REV 6000A
Defolder
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
熔点166-170℃
比旋光度D22 +18.5° (c = 1 in methanol)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度DMSO:174.0(Max Conc. mg/mL);355.82(Max Conc. mM)
常见问题列表
概述
盐酸地拉普利为强效、长效ACEI。血管紧张素转化酶抑制剂，对ACE的阻断活性是卡托普利的10倍，对血浆中的ACE有良好的阻断作用，持续时间长。用于原发性高血压、肾性高血压、肾血管性高血压。是一种不含巯基的新型血管紧张素转换酶抑制药。作用
①抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，产生血管平滑肌扩张作用。②通过使血管紧张素Ⅱ生成减少，使醛固酮分泌减少，水钠潴留减少。本品可对心脏的血流动力学发挥有利的作用，使收缩压、舒张压、平均动脉压下降，总外围血管阻力降低，心率和心输出量轻度增加，肺动脉压、肺毛细血管楔嵌压降低，左室舒张末期压降低。抗高血压药
盐酸地拉普利由日本武田制药株式会社研制，1989年在日本首次上市。本品是一个含茚满环、无脯氨酸的酯类前体药物，它通过抑制血液中血管紧张素I转换酶的活性，从而抑制血管紧张素Ⅱ的生成，使血管扩张，从而起到降压作用。抑制血管紧张素Ⅱ的生成与抑制来源于交感神经末梢的去甲肾上腺素的游离化、抑制醛甾酮的分泌是相关联的。另一方面，盐酸地拉普利具有抑制缓激肽非活性化的作用，从而也具有部分的降压效果。用于治疗轻至重度原发性高血压、肾性高血压及肾血管性高血压。由于药物分子结构中茚满基甘氨酸的引入，增强了药物的作用强度和持续时间，是一种强效、长效的血管紧张素I转化酶抑制剂(ACE阻断药)，且长期服用不产生耐药性。以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-02-01)
图1为盐酸地拉普利的结构式
适应症
1．高血压(原发性高血压、肾性高血压，肾血管性高血压症)：对轻、中、重型高血压均有效，可作为首选降压药，也可用于其他降压药物治疗疗效不佳的顽固性高血压，本品尚可减轻高血压性心脏病左室肥厚的程度。2．心肌缺血：本品既可增加心肌氧供，又可减少心肌氧耗。可减轻心绞痛发作的频度和程度，改善心电图上心肌缺血程度，减少硝酸甘油用量，提高运动耐量。3．心力衰竭：本品可起到血管扩张和减轻水钠潴留的作用，在心力衰竭中可作为首选药。生物活性
Delapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，可用于心血管疾病的研究。靶点
| Target | Value |
|
ACE
() |
体内研究
Delapril (3 mg/kg; administered orally for 2 weeks) exerts potent ACE inhibitory activity in spontaneously hypertensive rat (SHR) .
Delapril (1-10 mg/kg; orally) exerts a marked and long-lasting antihypertensive action in various experimental models of hypertension.
| Animal Model: | SHR |
| Dosage: | 3 mg/kg |
| Administration: | Administered orally; 2 weeks |
| Result: | Exerted potent ACE inhibitory activity. |
| Animal Model: | 2-kidney, 1-clip hypertensive Rats, Dogs, and SHR |
| Dosage: | 1-10 mg/kg |
| Administration: | Oral |
| Result: | Exerted a marked and long-lasting antihypertensive action. |