84680-54-6
中文名称
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇
英文名称
ENALAPRILAT DIHYDRATE
CAS
84680-54-6
EINECS 编号
278-459-3
分子式
C18H28N2O7
MDL 编号
MFCD00941393
分子量
384.42
MOL 文件
84680-54-6.mol
更新日期
2024/05/06 11:29:31
84680-54-6 结构式
基本信息
中文别名
N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸依那普利拉
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇
英文别名
(2s)-1-[(2s)-2-[[(1s)-1-carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acidENALAPRILAT
ENALAPRILAT DIHYDRATE
ENALAPRILATE
MK-422
(S)-1-[N-[1-(CARBOXY)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE, DIHYDRATE
Enalaprilate USP25
ENALAPRILAT USP
所属类别
生物化工：RAAS 抑制剂物理化学性质
熔点151-159°C
比旋光度[α]D25 -53.0～-56.0゜ (c=1, CH3OH) (Calculated on dehydrous basis)
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 可溶14mg/mL，60°C (加热5分钟)
形态neat
颜色白色至灰白色
常见问题列表
生物活性
Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。依那普利的活性代谢物。依那普利EP杂质C(二水合物)。
靶点
| Target | Value |
| ACE | 1.94 nM |
体外研究
Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。
体内研究
Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。 Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。