852475-26-4
中文名称
MC1568
英文名称
MC1568
CAS
852475-26-4
分子式
C17H15FN2O3
分子量
314.311
MOL 文件
852475-26-4.mol
更新日期
2024/04/23 14:02:28
852475-26-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物MC1568组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)抑制剂(MC1568)
3-[4-[3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-丙烯基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-羟基-2-丙烯酰胺
(E)-3-(5-((E)-3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-烯-1-基)-1-甲基-1H-吡咯-2-基)-N-羟基丙烯酰胺
英文别名
MC1568CS-349
CS-2095
MC 1568, >=98%
MC 1568
MC-1568
MC1568 USP/EP/BP
MC1568
MC 1568
MC-1568
3-[4-[3-(3-Fluorophenyl)-3-oxo-1-propenyl]-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide
3-[5-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide
(E)-3-(4-((E)-3-(3-Fluorophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-hydroxyacryla
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂
常见问题列表
生物活性
MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于HDAC1A，IC50为100 nM，作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。体外研究
MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220 nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1，但是抑制HDAC4。 MC1568 (20 μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积，和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。MC1568 (5 μM) 作用于C2C12细胞,通过降低肌细胞增强因子2D (MEF2D)的表达, 稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体, 和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化，从而阻止肌细胞生成。 MC1568 (5或10 μM) 干扰RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路。 MC1568作用于F9细胞, MC1568特定抑制内胚分化，不影响VA诱导的早幼粒NB4细胞的成熟。MC1568作用于3T3-L1细胞,降低PPARγ诱导的脂肪生成。体内研究
MC1568按50 mg/kg剂量作用于鼠内，明显抑制组织选择性HDAC。MC1568作用于骨骼肌和心脏，抑制HDAC4和 HDAC5的活性，不影响 HDAC3活性, 因此MEF2-HDAC复合体处于未激活状态。MC1568按50mg/kg剂量作用于报道的PPRE-Luc鼠, 损害PPARγ信号，主要在心脏和脂肪组织部位。在最新胰脏移植研究中，MC1568 增强内分泌β和δ-cells细胞，也增强Pax4的表达, Pax4是β和δ细胞分化所需的一个关键因子。特征
MC1568是新型HDAC选择性抑制剂。