905973-89-9
中文名称
CGK 733
英文名称
2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE
CAS
905973-89-9
分子式
C23H18Cl3FN4O3S
分子量
555.836
MOL 文件
905973-89-9.mol
更新日期
2024/04/22 19:07:10
905973-89-9 结构式
基本信息
中文别名
ATM/ATR抑制剂(CGK733)PHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺
ALPHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺
英文别名
K733CGK733
CS-713
CGK 733, >=98%
CGK-733
CGK 733
ATM/ATR Kinase Inhibitor
ATM/ATR Kinase Inhibitor - CAS 905973-89-9 - Calbiochem
2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE
2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE USP/EP/BP
α-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]benzeneacetamide
所属类别
生物化工：ATM/ATR 抑制剂物理化学性质
储存条件2-8°C
溶解度≥27.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.55 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态淡黄色固体
常见问题列表
用途
CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，可用于癌症研究。储存条件
-20℃，有效期2年；溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。生物活性
CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。体外研究
CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。 CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。靶点
|
ATM
|
ATR
|
体内研究
CGK733 (25 mg/kg, i.p.) increases the ATM reporter activity (reports inactivation of ATM kinase activity) compared to control mice, with 2.4-fold, 3.1-fold, and 1.3-fold changes at 1, 4, and 8 hours, respectively.