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914913-88-5

中文名称 PALOMID 529 (P529)
英文名称 PaloMid 529 (P529)
CAS 914913-88-5
分子式 C24H22O6
分子量 406.428
MOL 文件 914913-88-5.mol
更新日期 2024/05/23 20:39:43
914913-88-5 结构式 914913-88-5 结构式

基本信息

中文别名
MTORC1和MTORC2复合体抑制剂(PALOMID 529)
PALOMID 529, 一种有效的MTORC1和MTORC2复合物的抑制剂
-(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
8-(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
英文别名
P529
CS-448
SG 00529
PaloMid 529
PaloMid 529 (P529)
Palomid 529, >=98%
Palomid 529 - SG 00529
PaloMid 529 (P529) USP/EP/BP
Palomid 529 (P-529, SG00-529)
P529
PALOMID529
P 529
PALOMID-529
P-529
所属类别
生物化工:mTOR 抑制剂

物理化学性质

密度1.280
储存条件?20°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
形态粉末
颜色白色至米色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词危险
危险性描述H301
防范说明P301+P310
危险品标志Xn
危险类别码22
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号HP8756500
海关编码29322090

常见问题列表

特征
Palomid 529 是一种新颖的非类固醇类小分子抑制剂
生物活性
Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。
靶点
TargetValue
mTORC1
mTORC2
体外研究

Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。 Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖,也提高血管形成的组织和结构。 Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9。

体内研究

Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性。与对照组相比,Palomid 529处理PC - 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成,和在兔视网膜脱离(RD)模型中的感光细胞死亡。在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中,Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。

PALOMID 529 (P529)价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-55mg500元
2024/04/30HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-510mM * 1mLin DMSO550元
2024/04/30HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-510mg800元
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