935888-69-0
935888-69-0 结构式
基本信息
CS-696
ONX-0912
Axelopran
OprozoMib
0prozomib
Oprozomib, >=98%
LY335979 ONX-0912
0prozoMib(ONX0912)
ONX-0912(Oprozomib)
物理化学性质
制备方法
1148157-29-2
1010136-49-8
935888-69-0
以化合物（CAS:1148157-29-2）和化合物（CAS:1010136-49-8）为原料，合成N-((S)-3-甲氧基-1-((S)-3-甲氧基-1-((S)-1-((R)-2-甲氧基-2-基)-1-氧代-3-苯丙-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-2-甲基噻唑-5-甲酰胺的一般步骤如下：在惰性气氛下，将化合物H（1.2当量）、化合物G（1.0当量）、H1311J（1.2当量）、HOST（1.2当量）和N-甲基吡咯烷酮（8L/kg化合物G）加入干燥烧瓶中，于23℃搅拌至完全溶解。随后，将反应混合物冷却至-5至0℃，并在15分钟内缓慢加入二异丙基乙胺（2.1当量），同时控制内部反应温度低于0℃。反应混合物在0℃下继续搅拌。将反应混合物倒入8%碳酸氢钠溶液（40L/kg化合物G）中，沉淀出粗制化合物1，悬浮液在20至25℃下搅拌12小时。之后，在0至5℃下搅拌1小时，过滤得到白色固体，用水（5L/kg化合物G）冲洗。白色固体再在水（15L/kg）中于20至25℃下浆化3小时，过滤后用水（5L/kg化合物G）和乙酸异丙酯（2×2L/kg化合物G）冲洗。白色固体在45℃下真空干燥至恒重，得到粗化合物1，产率65%，HPLC纯度97.2%。粗化合物1通过加热至85℃完全溶解于乙酸异丙酯（20L/kg粗化合物1）中，热过滤去除颗粒物质后，再加热至85℃得到澄清溶液。将澄清溶液以10℃/小时的速率冷却至65℃，加入晶种。当观察到显著结晶时，继续以10℃/小时的速率冷却至20℃，悬浮液在20℃下搅拌6小时，随后在0至5℃下搅拌至少2小时。过滤并用乙酸异丙酯（1L/kg粗化合物1）冲洗，纯化的化合物1在45℃下真空干燥至少24小时至恒重，最终产率87%，HPLC纯度97.2%。
参考文献：
[1] Patent: US2014/113855, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0279; 0305; 0306; 0307; 0308
[2] Patent: US2018/78532, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0233; 0242; 0249; 0250; 0251; 0252; 0253; 0254
[3] Patent: US2010/240903, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 14
[4] Patent: US2018/161279, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0482-0483; 0492-0495; 0496-0499
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-12113 | Oprozomib | 935888-69-0 | 1 mg | 496元 |
| 2025/05/22 | HY-12113 | ONX0912 Oprozomib | 935888-69-0 | 5mg | 980元 |
| 2025/05/22 | HY-12113 | ONX0912 Oprozomib | 935888-69-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1148元 |
常见问题列表
| Target | Value |
| 20S proteasome β5 | 36 nM |
| 20S proteasome LMP7 | 82 nM |
Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。