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1201902-80-8

中文名称 艾沙佐米柠檬酸盐
英文名称 MLN9708
CAS 1201902-80-8
分子式 C20H23BCl2N2O9
分子量 517.122
MOL 文件 1201902-80-8.mol
更新日期 2024/04/15 09:24:56
1201902-80-8 结构式 1201902-80-8 结构式

基本信息

中文别名
艾沙唑咪
埃沙左米柠檬酸
艾沙佐米柠檬酸盐
MLN9708游离态
蛋白酶抑制剂(MLN9708)
MLN9708, 20S蛋白酶体抑制剂
4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸
英文别名
MLN9708
CS-1830
Ninlaro)
MLN 9708 analog
MLN-9708 analog
MLN9708
MLN-9708
Ixazomib Citrate
MLN9708,MLN-9708,MLN 9708
MLN 9708 - Ixazomib citrate
MLN9708, 98%, 20S proteasome inhibitor
所属类别
生物化工:Proteasome 抑制剂

物理化学性质

熔点>227°C (dec.)
密度1.47
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热、超声处理)
酸度系数(pKa)1.92±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
安全说明24/25
海关编码29329990

常见问题列表

生物活性
MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性,MLN2238抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
体外研究
与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学,药效,及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。
体内研究
MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤,具有更短的分离半衰期,更高的药物动力学,药效,及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
特征
在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段,MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。
生物活性
Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
靶点
TargetValue
20S proteasome
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki)
20S proteasome
(Cell-free assay)
3.4 nM
体外研究

与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学,药效,及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,K i 值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。

体内研究
MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤,具有更短的分离半衰期,更高的药物动力学,药效,及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
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