93793-83-0

中文名称盐酸罗沙替丁醋酸酯

英文名称 Roxatidine acetate hydrochloride

CAS 93793-83-0

分子式 C19H29ClN2O4

分子量 384.9

MOL 文件 93793-83-0.mol

更新日期 2025/08/13 08:42:36

93793-83-0 结构式

基本信息物理化学性质安全数据制备方法常见问题列表图谱信息盐酸罗沙替丁醋酸酯价格(试剂级)

基本信息

中文别名

罗沙
盐酸醋酸罗沙替丁
醋酸罗沙替丁盐酸
盐酸罗沙替丁盐酸盐
盐酸罗沙替丁醋酸酯
盐酸罗沙替丁醋酸脂
罗沙替丁醋酸氢氯化物
罗沙替丁醋酸酯盐酸盐
盐酸罗沙替丁醋酸酯盐酸盐
罗沙替丁杂质2(盐酸醋酸罗沙替丁)

英文别名

Altat
Roxit
Xarcin
Neo H2
tzu0460
tzu-0460
93793-83-0
PIFEATIDINE
Roxatidine acetate h
ROXATIDINE ACETATE HCL

所属类别

生物化工：Histamine Receptor 拮抗剂

物理化学性质

熔点145-146°

储存条件Inert atmosphere,2-8°C

溶解度DMSO: 78 mg/ml; Ethanol: 12 mg/ml; Water: 77 mg/ml

形态粉末晶体

颜色白色到近乎白色

Merck14,8274

InChIInChI=1S/C19H28N2O4.ClH/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21;/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23);1H

InChIKeyFEWCTJHCXOHWNL-UHFFFAOYSA-N

SMILES[H]Cl.C(OCC(=O)NCCCOC1=CC=CC(CN2CCCCC2)=C1)(=O)C

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms

GHS07

警示词警告

危险性描述H302

防范说明P264-P270-P301+P312-P330-P501

RTECS号AC3855000

海关编码2933.39.9200

制备方法

方法1

108-24-7

78273-80-0

93793-83-0

1. 将58g（0.930mol，纯度90%）氢氧化钾溶解于1160g水中，冷却至20-25℃。随后加入300g（0.854mol）草酸罗沙坦（化合物9，实施例7制备），搅拌混合。 2. 向反应体系中加入乙酸乙酯（600g + 450g），分离有机相，合并后用无水硫酸钠干燥，过滤。减压浓缩滤液，得到251g Roxaidine（化合物8）。 3. 将251g Roxaidine溶解于500g冰醋酸中，加入170g乙酸酐。加热回流2小时，确认反应完成后，减压浓缩除去乙酸，冷却至15-20℃。 4. 加入600g水，随后加入600g乙酸乙酯。在搅拌下，用含有300g碳酸钾的水溶液调节pH至9-10。用乙酸乙酯（400g + 300g）萃取，合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩滤液，得到280g乙酸罗哌丁酯（化合物10）。 5. 将280g（0.804mol）乙酸罗哌丁酯溶解于1400g丙酮中，冷却至0-5℃。逐滴加入含有32g氯化氢的乙酸乙酯溶液，析出固体。在0-5℃下结晶35小时，过滤并干燥，得到295g醋酸罗扎替丁盐酸盐（理论产量：328.58g，基于300g化合物9计算；产率：89.8%）。

参考文献：

[1] Patent: CN107698538, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0074-0077

常见问题列表

概述

盐酸罗沙替丁醋酸酯在机体内通过醋解作用脱乙酰基转化为代谢物罗沙替丁。盐酸罗沙替丁醋酸酯和罗沙替丁都具有药效活性，可以有效抑制动物的基础胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。

生物活性

Roxatidine Acetate HCl是特异性的，竞争性的组胺H2受体拮抗剂，IC50为3.2 μM，抑制胃酸分泌和溃疡形成。

靶点

Target	Value
Histamine H2 receptor	3.2 μM

体外研究

Roxatidine Acetate Hydrochloride (6.25 μM, 12.5 μM, and 25 μM; pre-treatment for 30 min) suppresses the PMACI-induced activation of p38 MAPK, but does not affect the phosphorylation of ERK or JNK. The total ERK 1/2, JNK, and p38 MAPK levels are unaffected by roxatidine in human mast-cells-1 (HMC-1) cells.

体内研究

Roxatidine Acetate Hydrochloride (oral gavage; 20 mg/kg; single dose) inhibits Compound 48/80-increased TNF-α, IL-6, and IL-1β production and mRNA expression. Additionally, Roxatidine decreases the compound 48/80-induced degradation of procaspase-1 and appearance of the corresponding cleaved bands in mice.

Animal Model:	ICR male mice (6 weeks old)
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 20 mg/kg; single dose
Result:	Suppressed compound 48/80-induced allergic inflammation in anaphylactic animal model.

图谱信息

盐酸罗沙替丁醋酸酯(93793-83-0)核磁图(¹HNMR)

盐酸罗沙替丁醋酸酯价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/05/22	HY-B0305A	盐酸罗沙替丁醋酸酯 Roxatidine Acetate Hydrochloride	93793-83-0	500mg	600元
2025/05/22	HY-B0305A	盐酸罗沙替丁醋酸酯 Roxatidine Acetate Hydrochloride	93793-83-0	10mM * 1mLin DMSO	660元
2025/05/22	HY-B0305A	盐酸罗沙替丁醋酸酯 Roxatidine Acetate Hydrochloride	93793-83-0	1g	980元