940289-57-6
中文名称
VER-49009
英文名称
VER-49009
CAS
940289-57-6
分子式
C19H18ClN3O4
分子量
387.817
MOL 文件
940289-57-6.mol
更新日期
2024/07/24 18:26:22
940289-57-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物VER-49009HSP90抑制剂(VER-49009)
英文别名
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamideVER-49009
CCT0129397
VER-49009 USP/EP/BP
5-(3-chloro-4-hydroxy-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-n-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,2-dihydropyrazole-3-carboxamide
所属类别
生物化工：HSP e.g. HSP90 抑制剂常见问题列表
生物活性
VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。体外研究
VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性，其IC50 是 167 nM，在体外实验中，VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白（C-RAF，B-RAF，生存素，以及PRMT5）解离，进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖，诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞，这给出了阻止肝纤维化的一个合理的（治疗）策略。体内研究
在无胸腺的小鼠中，VER-49009 (20 毫克/千克，静脉注射)表现出快速的清除特征，数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中，VER-49009 (4 毫克/千克，腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。生物活性
VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。靶点
| Target | Value |
|
HSP90β
() | 47 nM |
体外研究
VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性，其IC50 是 167 nM，在体外实验中，VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白（C-RAF，B-RAF，生存素，以及PRMT5）解离，进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖，诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞，这给出了阻止肝纤维化的一个合理的（治疗）策略。
体内研究
在无胸腺的小鼠中，VER-49009 (20 毫克/千克，静脉注射)表现出快速的清除特征，数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中，VER-49009 (4 毫克/千克，腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。