托舍多特
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- CAS号:
- 238750-77-1
- 英文名:
- Tosedostat
- 英文别名:
- CS-2714;Chr-2797;BB-76163;Tosedosta;tosedostat;CHR 2797;CHR-2797;Tosedostat (CHR2797);CHR2797 (Tosedostat);(S)-cyclopentyl 2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate;cyclopentyl (S)-2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate
- 中文名:
- 托舍多特
- 中文别名:
- 托舍多特;(S)-2-((R)-2-((S)-1-羟基-2-(羟基氨基)-2-氧代乙基)-4-甲基戊酰氨基)-2-苯基乙酸环戊酯;ALPHA-[[(2R)-2-[(1S)-1-羟基-2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]氨基]苯乙酸环戊酯
- CBNumber:
- CB01518544
- 分子式:
- C21H30N2O6
- 分子量:
- 406.47
- MOL File:
- 238750-77-1.mol
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托舍多特化学性质
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密度:
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1.24
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储存条件:
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Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.07 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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9.44±0.40(Predicted)
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颜色:
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White to off-white
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托舍多特性质、用途与生产工艺
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。Phase 2。
Target | Value |
LAP
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100 nM
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PuSA
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150 nM
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Aminopeptidase N
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220 nM
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CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大,IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内,CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性,IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系,如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果,IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时,IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞,导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。
CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型,大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型,与对照组相比降低肿瘤体积。
托舍多特
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 5mg | 1466元 |
2024/08/19 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1612元 |
托舍多特
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托舍多特国内生产厂家
238750-77-1, 托舍多特 相关搜索:
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