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AT9283

AT9283, 896466-04-9, 结构式
AT9283
CAS号:
896466-04-9
英文名:
AT9283
英文别名:
CS-48;J-504568;AT9283, >=98%;AT-9283; AT 9283;AT9283 AKSci SYN1011 AT-9283;N-cyclopropyl-N'-[3-[5-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]Urea;1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea;Urea, N-cyclopropyl-N'-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-;1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea AT9283
中文名:
AT9283
中文别名:
化合物AT9283;1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲
CBNumber:
CB02484987
分子式:
C19H23N7O2
分子量:
381.43
MOL File:
896466-04-9.mol

AT9283化学性质

密度:
1.45
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥19.05 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
10.58±0.10(Predicted)
安全信息

AT9283性质、用途与生产工艺

生物活性

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B, Abl(T315I)也有效。Phase 2。

体外研究

在体外, AT9283有效抑制多种激酶,包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl,IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞,通过抑制Aurora B 激酶活性,产生明显的多倍体表现型,IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。

体内研究

AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠,持续16天,显著抑制肿瘤生长,抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比,AT9283口服给药小鼠,也具有显著较长的半衰期。

特征

AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。

生物活性

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。Phase 2。

靶点

TargetValue
JAK3
(Cell-free assay)
1.1 nM
JAK2
(Cell-free assay)
1.2 nM
Aurora A
(Cell-free assay)
~3.0 nM
Aurora B
(Cell-free assay)
~3.0 nM
Abl1 (T315I)
(Cell-free assay)
4 nM

体外研究

在体外, AT9283有效抑制多种激酶,包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl,IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞,通过抑制Aurora B 激酶活性,产生明显的多倍体表现型,IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。

体内研究

AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠,持续16天,显著抑制肿瘤生长,抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比,AT9283口服给药小鼠,也具有显著较长的半衰期。

AT9283 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AT9283 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S1134AT9283
AT9283
896466-04-92mg818.33元
2024/01/16S1134AT9283
AT9283
896466-04-95mg1380.26元

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