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[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
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- CAS号:
- 1268454-23-4
- 英文名:
- INK1117
- 英文别名:
- TAK117;MLN1117;TAK 117;TAK-117;CS-2200;SerabeL;Serabelisib;INK-1117 MLN1117;MLN1117 (INK1117);Serabelisib(INK-1117)
- 中文名:
- [6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
- 中文别名:
- 化合物SERABELISIB;SERABELISIB,抑制剂;P110Α抑制剂(MLN1117);[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮;(6-(2-氨基苯并[D]恶唑-5-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)-4-吗啉基甲酮
- CBNumber:
- CB02716280
- 分子式:
- C19H17N5O3
- 分子量:
- 363.37
- MOL File:
- 1268454-23-4.mol
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[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮化学性质
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密度:
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1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≤1mg/ml in DMSO;0.25mg/ml in dimethyl formamide
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形态:
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crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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4.75±0.50(Predicted)
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[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮性质、用途与生产工艺
Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。
| Target | Value |
PI3Kα
(Cell-free assay)
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21 nM
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对携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞系进行TAK-117处理，细胞内PI3K信号通路被有效抑制，细胞增殖阻滞并引起细胞凋亡。INK1117可有效地抑制PI3K（PI3Kα），其选择性比对其他I类PI3K家族成员以及mTOR、其他检测激酶高100倍以上。INK1117有效抑制携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞的增殖，抑制胞内AKT的磷酸化和活性。而在PTEN缺陷的肿瘤细胞中，INK1117的活性较弱。
在携有PIK3CA原癌基因突变的人源癌症（如乳腺癌）的小鼠移植瘤模型中，TAK-117的给药可导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制，在肿瘤组织中，PI3K的药效学标记被抑制。单药给药方式的TAK-118具有临床前抗肿瘤活性，这一活性不受其给药方案的影响，由其血浆暴露量所驱动。相反地，TAK-117在具有PTEN和/或KRAS突变的肿瘤模型中，没有功效。临床前实验证明，TAK-117基本不会破坏糖代谢，不会引起心脏副作用。在大鼠和猴子中，浓度高达50 mg/kg/天仍然耐受良好。在人体重，TAK-117的平均半衰期约为11小时（范围在6-14小时）。重复给药并不会造成TAK-117的积累。此外，在体内外实验中，TAK-117都不会显著地破坏B细胞和T细胞功能。
[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12285 | Serabelisib | | 1 mg | 354元 |
| 2024/01/25 | HY-12285 | [6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
Serabelisib | 1268454-23-4 | 5mg | 780元 |
[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
生产厂家
1268454-23-4, [6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮 相关搜索:
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