[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
中文名称 | [6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮 |
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中文同义词 | [6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮;(6-(2-氨基苯并[D]恶唑-5-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)-4-吗啉基甲酮;P110Α抑制剂(MLN1117);化合物SERABELISIB;SERABELISIB,抑制剂 |
英文名称 | INK1117 |
英文同义词 | Methanone, [6-(2-aMino-5-benzoxazolyl)iMidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-4-Morpholinyl-;INK-1117 MLN1117;MLN1117;MLN1117 (INK1117);[6-(2-Amino-5-benzoxazolyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-4-morpholinylmethanone;[6-(2-amino-1,3-benzoxazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-morpholin-4-ylmethanone;methyl 6-((5-((3-(trifluoromethyl)phenyl)carbamoyl)naphthalen-2-yl)oxy)pyrimidine-4-carboxylate;TAK-117(INK1117,MLN1117) |
CAS号 | 1268454-23-4 |
分子式 | C19H17N5O3 |
分子量 | 363.37 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂 |
Mol文件 | 1268454-23-4.mol |
结构式 |
[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮 性质
密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≤1mg/ml;二甲基甲酰胺中0.25mg/ml |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 4.75±0.50(Predicted) |
Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。
Target | Value |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 21 nM |
对携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞系进行TAK-117处理,细胞内PI3K信号通路被有效抑制,细胞增殖阻滞并引起细胞凋亡。INK1117可有效地抑制PI3K(PI3Kα),其选择性比对其他I类PI3K家族成员以及mTOR、其他检测激酶高100倍以上。INK1117有效抑制携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞的增殖,抑制胞内AKT的磷酸化和活性。而在PTEN缺陷的肿瘤细胞中,INK1117的活性较弱。
在携有PIK3CA原癌基因突变的人源癌症(如乳腺癌)的小鼠移植瘤模型中,TAK-117的给药可导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制,在肿瘤组织中,PI3K的药效学标记被抑制。单药给药方式的TAK-118具有临床前抗肿瘤活性,这一活性不受其给药方案的影响,由其血浆暴露量所驱动。相反地,TAK-117在具有PTEN和/或KRAS突变的肿瘤模型中,没有功效。临床前实验证明,TAK-117基本不会破坏糖代谢,不会引起心脏副作用。在大鼠和猴子中,浓度高达50 mg/kg/天仍然耐受良好。在人体重,TAK-117的平均半衰期约为11小时(范围在6-14小时)。重复给药并不会造成TAK-117的积累。此外,在体内外实验中,TAK-117都不会显著地破坏B细胞和T细胞功能。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-12285 | Serabelisib | 1 mg | 354元 | |
2024/04/30 | HY-12285 | [6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮 Serabelisib | 1268454-23-4 | 5mg | 780元 |