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依替巴肽

依替巴肽, 188627-80-7, 结构式
依替巴肽
CAS号:
188627-80-7
英文名称:
Eptifibatide
英文同义词:
Intrifiban;INTEGRELIN;Eptifibatide;Eptifitatide;Eptifibatide USP/EP/BP;Eptifibatide (free base);Eptifibatide acetate salt;MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2;3-Mercaptopropionyl-HoMoarg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2;MPA-HAR-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2(DISULFIDE BRIDGE, MPA1-CYS6)
中文名称:
依替巴肽
中文同义词:
依菲巴特;依菲巴肽;依替巴肽;伊菲巴特;醋酸依菲巴特;依替巴肽对照品;依替巴肽(依非巴特);埃替非巴肽/依菲巴特;依替巴肽/埃替非巴肽;埃替非巴肽, >99%
CBNumber:
CB0416566
分子式:
C35H49N11O9S2
分子量:
831.96
MOL File:
188627-80-7.mol

依替巴肽化学性质

密度 :
1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :
DMF: 30 mg/ml,DMSO: 14 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml,PBS (pH 7.2): 5 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
4.01±0.10(Predicted)
CAS 数据库:
188627-80-7
安全信息
海关编码 : 2933299090
毒害物质数据: 188627-80-7(Hazardous Substances Data)

依替巴肽性质、用途与生产工艺

血小板糖蛋白拮抗剂

依替巴肽( integrilin) 是一种新型的多肽类血小板糖蛋白Ⅱb /Ⅲa 受体拮抗剂,它通过抑制血小板聚集的最后共同途径抑制血小板聚集和血栓形成。与单克隆抗体阿昔单抗相比,依替巴肽由于存在一个单个的保守氨基酸替换—赖氨酸替换精氨酸,对GPⅡb /Ⅲa 的结合更强、更具有定向性和特异性。因此,它在急性冠脉综合征的介入治疗中应有良好的治疗作用。
血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂类药物已开发很多,目前国际上可用于临床的有3种制剂,阿昔单抗(abciximab)、依替巴肽(eptifibatide)和替罗非班(tirofiban).
国内关于血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的使用经验甚少,可供使用的药物也非常有限,仅有1种药物即盐酸替罗非班上市,因而开发新的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂势在必行。国产依替巴肽是成都圣诺生物制品有限公司生产的仿制品。

抗血小板聚集药物的分类

抗血小板聚集药物大致可以分为三类:
1.环氧化酶-1(COX-1)抑制剂, 如阿司匹林。
2.抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集, 如氯吡格雷、普拉格雷、坎格雷洛、替卡格雷等。
3.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药, 如阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班等。此外还有前列腺素EP3受体抑制剂, 新合成的化学成分以及中药有效提取成分。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-02-01)

依替巴肽用于急性冠脉综合征的经皮冠脉介入治疗的原理

冠脉内粥样斑块破裂及血栓形成是ACS发生的主要病理机制。冠脉内不稳定的粥样硬化斑块破裂及行PCI的术中、术后对冠脉内皮的破坏,使血管内膜下层暴露,血小板黏附、活化、脱颗粒并释放各种血管活性物质如ADP、5-羟色胺等,诱导血小板进一步聚集活化,血小板GPⅡb/Ⅲa受体构象发生改变,暴露出纤维蛋白原结合位点,活化的血小板通过构象发生改变的GPⅡb/Ⅲa受体与纤维蛋白原相互交联,最终大量血小板聚集形成血栓,引起ACS缺血性并发症的发生。由以上过程可见,在ACS 的病理发生机制上,血小板聚集扮演了重要的角色,GPⅡb/Ⅲa受体是血小板血栓形成的最终共同路径,而GPⅡb /Ⅲa 受体拮抗剂能有效阻断这一过程。多个大规模的临床试验发现,对ACS患者应用GPⅡb/Ⅲa 受体拮抗剂,能改善心肌缺血,降低病死率及心肌梗死发生率。
依替巴肽有一条经过修饰的赖氨酸-甘氨酸-门冬氨酸的氨基酸链,可以和GPⅡb/Ⅲa受体相结合,并封闭GPⅡb/Ⅲa受体,从而使凝血因子Ⅰ不能与血小板GPⅡb/Ⅲa受体相结合,发挥抗血小板聚集作用。依替巴肽对GPⅡb/Ⅲa受体的抑制作用是竞争性抑制,抑制作用呈现浓度依赖性。与单克隆抗体阿昔单抗相比,依替巴肽由于存在一个单个的保守氨基酸替换-赖氨酸替换精氨酸,因此与GPⅡb/Ⅲa的结合更强、更具有定向性和特异性,而阿昔单抗除结合到GPⅡb/Ⅲa以外,还可结合到玻璃黏附蛋白受体αvβ3。此外,依替巴肽与GPⅡb/Ⅲa受体的结合是可逆性的,停药后4h作用减弱一半,药物疗效可随给药终止迅速地逆转,治疗不增加出血风险。且有研究表明,依替巴肽给药未检测到血清抗体、未发现免疫反应。因此,应用依替巴肽进行较长时间或反复的治疗是可行的。

生物活性

Eptifibatide 是一种环状七肽,为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂,具有抗血小板活性。

体外研究

Eptifibatide is a cyclic heptapeptide, acts as a competitive antagonist for the activated platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor, with anti-platelet activity.

依替巴肽 上下游产品信息

上游原料

下游产品


依替巴肽 生产厂家

全球有 253家供应商   依替巴肽国内生产厂家
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杭州肽佳生物科技有限公司 杭州肽佳生物科技有限公司 杭州肽佳生物科技有限公司 0571-87213919 eric@peptidego.com 中国 5461 58
南京普笙生物医药科技有限公司 南京普笙生物医药科技有限公司 南京普笙生物医药科技有限公司 025-57628056 15150681880 order@pushengmedical.com 中国 270 58
上海鸿肽生物科技有限公司 上海鸿肽生物科技有限公司 上海鸿肽生物科技有限公司 19961912513 sales@hongtide.com 中国 4065 58
上海波以尔化工有限公司 上海波以尔化工有限公司 上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
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成都云希化工有限公司 成都云希化工有限公司 成都云希化工有限公司 028-62328193 17380623303 Caroline@youngshechem.com 中国 1967 58
Musechem Musechem Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
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珠海嘉亿生物科技有限公司 珠海嘉亿生物科技有限公司 珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 steroidbest@hotmail.com 中国 6505 58
江苏艾康生物医药研发有限公司 江苏艾康生物医药研发有限公司 江苏艾康生物医药研发有限公司 025-58851090 13611564524 lwan@aikonchem.com 中国 15954 58
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上海与昂生物科技有限公司 上海与昂生物科技有限公司 上海与昂生物科技有限公司 021-58111628 15800915896 中国 1988 58
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济南药研药物化学有限公司 济南药研药物化学有限公司 济南药研药物化学有限公司 jnyaoyan@163.com 中国 3069 58
四川吉晟生物医药有限公司 四川吉晟生物医药有限公司 四川吉晟生物医药有限公司 +86-0833-2598983 +86-18086877136 Nyx-peptide@jsjpharm.cn 中国 306 58
湖北康鑫源顺医药化工有限公司 湖北康鑫源顺医药化工有限公司 湖北康鑫源顺医药化工有限公司 027-51831887 15337167856 hubeixinyuanshun@163.com 中国 10305 58
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深圳聚合生化科技有限公司 深圳聚合生化科技有限公司 深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@rrkchem.com 中国 54782 58
台州市科瑞生物技术有限公司 台州市科瑞生物技术有限公司 台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中国 2013 58
杭州洁汉化工有限公司 杭州洁汉化工有限公司 杭州洁汉化工有限公司 08657186217390 sales@gihichemicals.com 中国 309 58
上海朗旭生物科技有限公司 上海朗旭生物科技有限公司 上海朗旭生物科技有限公司 +86-021-51783479 +86-13816874662 info@shochem.com 中国 310 58
南京美韬医药科技有限公司 南京美韬医药科技有限公司 南京美韬医药科技有限公司 meitaochem@126.com meitaochem@126.com 中国 19105 58
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Finetech Industry Limited Finetech Industry Limited Finetech Industry Limited +8627 87465837 +86-18627785180 info@finetechnology-ind.com 中国 9356 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 7911 58
ShenZhen Ipure Biology import and export company co.,ltd ShenZhen Ipure Biology import and export company co.,ltd ShenZhen Ipure Biology import and export company co.,ltd +8618071025641 eric@witopchemical.com 中国 23293 58
Zhengzhou Alfa Chemical Co.,Ltd Zhengzhou Alfa Chemical Co.,Ltd Zhengzhou Alfa Chemical Co.,Ltd +8618530059196 sale04@alfachem.cn 中国 12321 58
Hangzhou Go Top Peptide Biotech Hangzhou Go Top Peptide Biotech Hangzhou Go Top Peptide Biotech 0571-88211921 sales1@gotopbio.com 中国 2609 58
山西联旭新型材料有限公司 山西联旭新型材料有限公司 山西联旭新型材料有限公司 +86-18903404542 vevi@lianxuchemical.com 中国 611 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
Shanghai Biolang Biotechnology Co., Ltd. Shanghai Biolang Biotechnology Co., Ltd. Shanghai Biolang Biotechnology Co., Ltd. +86-15970428662 +86-13397199602 Niky@biolang.cn 中国 519 58
InvivoChem InvivoChem InvivoChem +1-708-3101919 sales@invivochem.net 美国 6395 58
Guangzhou TongYi biochemistry technology Co.,LTD Guangzhou TongYi biochemistry technology Co.,LTD Guangzhou TongYi biochemistry technology Co.,LTD +8613073028829 mack@tongyon.com 中国 2996 58
河北展药生物科技有限公司 河北展药生物科技有限公司 河北展药生物科技有限公司 15369953316 +8615369953316 admin@zhanyaobio.com 中国 2138 58
湖北艾纯瑞尔生物科技有限公司 湖北艾纯瑞尔生物科技有限公司 湖北艾纯瑞尔生物科技有限公司 +8618062405514 ada@ipurechemical.com 中国 10339 58
武汉福鑫化工有限公司 武汉福鑫化工有限公司 武汉福鑫化工有限公司 +86-27-59207850 +86-13986145403 info@fortunachem.com 中国 6000 58
Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中国 52877 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd Baoji Guokang Healthchem co.,ltd Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9428 58
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Longyan Tianhua Biological Technology Co., Ltd Longyan Tianhua Biological Technology Co., Ltd Longyan Tianhua Biological Technology Co., Ltd 0086 18039857276 18039857276 中国 2785 58
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海蔚化学 海蔚化学 海蔚化学 86-21-51086038 chemwill_asia@126.com 中国 23931 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 86-18871470254 linda@hubeijusheng.com 中国 28185 58
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Shochem(Shanghai) Co.,Ltd Shochem(Shanghai) Co.,Ltd Shochem(Shanghai) Co.,Ltd 86-21-50800795 info@shochem.com 中国 288 58
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  • 医药原料
  • 原料药
  • 原料药
  • 生物制药
  • C35H49N11O9S2
  • 依替巴肽对照品
  • 2-三氟乙基)-N-[4-[2
  • 2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
  • 2-((3R,11S,17S,20S,25AS)-20-((1H-吲哚-3-基)甲基)-3-氨基甲酰基-11-(4-胍基丁基-1,9,12,15,18,21-六氧代十八氢-1H-吡咯[2,1-G][1,2,5,8,11,14,17,20]二硫杂六氮杂十七烷-17-基)乙酸
  • 依替巴肽(依非巴特)
  • 依菲巴肽
  • 埃替非巴肽, >99%
  • 埃替非巴肽/依菲巴特
  • 依替巴肽/埃替非巴肽
  • 依替巴肽
  • 依非巴特,埃替非巴肽,安普利肽
  • 伊菲巴特
  • 醋酸依菲巴特
  • 依菲巴特
  • 188627-80-7
  • Eptifitatide
  • 2-((3R,11S,17S,20S,25aS)-20-((1H-Indol-3-yl)methyl)-3-carbamoyl-11-(4-guanidinobutyl)-1,9,12,15,18,21-hexaoxodocosahydro-1H-pyrrolo[2,1-g][1,2,5,8,11,14,17,20]dithiahexaazacyclotricosin-17-yl)acetic acid
  • EptifibatideQ: What is Eptifibatide Q: What is the CAS Number of Eptifibatide Q: What is the storage condition of Eptifibatide Q: What are the applications of Eptifibatide
  • Eptifibatide (free base)
  • Eptifibatide USP/EP/BP
  • L-Cysteinamide, N6-(aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-α-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-, cyclic (1→6)-disulfide
  • Eptifibatide,MPA-HAR-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,{MPA}{HAR}GDWPC-NH2
  • Eptifibatide,MPA-HAR-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,MPAHARGDWPC-NH2, >99%
  • Eptifibatide acetate salt
  • 3-Mercaptopropionyl-HoMoarg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2
  • N6-(AMinoiMinoMethyl)-N2-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-.alpha.-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cysteinaMide Cyclic (16)-Disulfide
  • Intrifiban
  • MPA-HAR-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2(DISULFIDE BRIDGE, MPA1-CYS6)
  • N6-(Aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl-L-lysylglycyl-L-a-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cysteinamide
  • Eptifibatide
  • INTEGRELIN
  • MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2
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