依替巴肽

依替巴肽化学性质

CAS 数据库: 188627-80-7

安全信息

依替巴肽 性质、用途与生产工艺

血小板糖蛋白拮抗剂 依替巴肽( integrilin) 是一种新型的多肽类血小板糖蛋白Ⅱb /Ⅲa 受体拮抗剂，它通过抑制血小板聚集的最后共同途径抑制血小板聚集和血栓形成。与单克隆抗体阿昔单抗相比，依替巴肽由于存在一个单个的保守氨基酸替换—赖氨酸替换精氨酸，对GPⅡb /Ⅲa 的结合更强、更具有定向性和特异性。因此，它在急性冠脉综合征的介入治疗中应有良好的治疗作用。 血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂类药物已开发很多，目前国际上可用于临床的有3种制剂，阿昔单抗（abciximab）、依替巴肽（eptifibatide）和替罗非班（tirofiban）. 国内关于血小板糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂的使用经验甚少，可供使用的药物也非常有限，仅有1种药物即盐酸替罗非班上市，因而开发新的血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂势在必行。国产依替巴肽是成都圣诺生物制品有限公司生产的仿制品。 抗血小板聚集药物的分类 抗血小板聚集药物大致可以分为三类: 1.环氧化酶-1(COX-1)抑制剂, 如阿司匹林。 2.抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集, 如氯吡格雷、普拉格雷、坎格雷洛、替卡格雷等。 3.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药, 如阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班等。此外还有前列腺素EP3受体抑制剂, 新合成的化学成分以及中药有效提取成分。 以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-02-01） 依替巴肽用于急性冠脉综合征的经皮冠脉介入治疗的原理 冠脉内粥样斑块破裂及血栓形成是ACS发生的主要病理机制。冠脉内不稳定的粥样硬化斑块破裂及行PCI的术中、术后对冠脉内皮的破坏，使血管内膜下层暴露，血小板黏附、活化、脱颗粒并释放各种血管活性物质如ADP、5－羟色胺等，诱导血小板进一步聚集活化，血小板GPⅡb/Ⅲa受体构象发生改变，暴露出纤维蛋白原结合位点，活化的血小板通过构象发生改变的GPⅡb/Ⅲa受体与纤维蛋白原相互交联，最终大量血小板聚集形成血栓，引起ACS缺血性并发症的发生。由以上过程可见，在ACS 的病理发生机制上，血小板聚集扮演了重要的角色，GPⅡb/Ⅲa受体是血小板血栓形成的最终共同路径，而GPⅡb /Ⅲa 受体拮抗剂能有效阻断这一过程。多个大规模的临床试验发现，对ACS患者应用GPⅡb/Ⅲa 受体拮抗剂，能改善心肌缺血，降低病死率及心肌梗死发生率。 依替巴肽有一条经过修饰的赖氨酸－甘氨酸－门冬氨酸的氨基酸链，可以和GPⅡb/Ⅲa受体相结合，并封闭GPⅡb/Ⅲa受体，从而使凝血因子Ⅰ不能与血小板GPⅡb/Ⅲa受体相结合，发挥抗血小板聚集作用。依替巴肽对GPⅡb/Ⅲa受体的抑制作用是竞争性抑制，抑制作用呈现浓度依赖性。与单克隆抗体阿昔单抗相比，依替巴肽由于存在一个单个的保守氨基酸替换-赖氨酸替换精氨酸，因此与GPⅡb/Ⅲa的结合更强、更具有定向性和特异性，而阿昔单抗除结合到GPⅡb/Ⅲa以外，还可结合到玻璃黏附蛋白受体αvβ3。此外，依替巴肽与GPⅡb/Ⅲa受体的结合是可逆性的，停药后4h作用减弱一半，药物疗效可随给药终止迅速地逆转，治疗不增加出血风险。且有研究表明，依替巴肽给药未检测到血清抗体、未发现免疫反应。因此，应用依替巴肽进行较长时间或反复的治疗是可行的。

依替巴肽 上下游产品信息

上游原料

下游产品

依替巴肽 生产厂家      全球有 108家供应商      德国 1 加拿大 1 美国 22 欧洲 2 印度 1 英国 7 中国 74 全球 108   依替巴肽国内生产厂家

供应商 联系电话 传真 电子邮件 国家 产品数 优势度 华中试剂城 027-59207852 51787268 18827367472 027-59524646 sales@3600chem.com 中国 4993 55 杭州肽佳生物科技有限公司 0571-87213919 0571-87213919 Ellis@peptidego.com，donald@peptidego.com 中国 285 58 四川吉晟生物医药有限公司 +86-0833-2598983 18086877136 +86-0833-2598903 sales-a@jsjpharm.cn 中国 133 58 上海波以尔化工有限公司 86-15221043597 86-21-57758967 sales@boylechem.com 中国 2900 55 百灵威科技有限公司 400-666-7788 +86-10-82848833 +86-10-82849933 jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com 中国 96815 76 四川同晟氨基酸有限公司 +86-838-2274206/2809458 +86-838-2274207 sales@biots.cn;amino@vip.sina.com;pharm@biots.cn 中国 395 66 吉尔生化(上海)有限公司 86-21-61263452 (tel), 86-13641803416（mobile） 86-21-61263399 ymbetter@glbiochem.com 中国 9721 64 LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817 inquiries@lgmpharma.com 美国 1960 70 上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202,021-54308259 +86-21-54291107 info@hanhonggroup.com 中国 31109 64 凯试（上海）科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中国 32522 50 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体] Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850 . 15527768836 86-712-2580625 QQ:1623551145 sales02@farchem.com 中国 9144 52 合肥赛曼诺生物科技有限公司 +86-551-65326643 +86-551-65326641 info@cellmano.com 中国 1028 55 Wuhan Fortuna Chemical Co., Ltd +86-27-59207852 85767163 +86-27-59524646 info@fortunachem.com 中国 3102 58 T&W GROUP +86-21-61551611, 61551462, 61551420, 61551610 +86-21-50676805 contact@trustwe.com 中国 11674 58 Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd. 0571-86818502 Pls mail us for more information! info@sagechem.com 中国 10282 58 北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995 010-65763397 waley188@sohu.com 中国 12396 58 上海皓元医药股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996 apisales@chemexpress.com.cn 中国 7573 61 MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.com 美国 4622 58 南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中国 3854 55 雷丁试剂 051085629785,051085625359,QQ974229108,QQ1373125882 051085625359 sales@reading-chemicals.com 中国 19313 58 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中国 4981 58 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 +86-0571-87396431 sales@jhechem.com 中国 14049 53 上海寰川实业有限公司 021-61478794 021-61478794 sales@hcshhai.com 中国 9816 50 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000 FAX:027-59599240 sales@hubeijusheng.com 中国 9925 58 Hangzhou Peptide Biochem Co.,Ltd 18668118770 86-0571-89197072 linda@peptide-manufacturer.com 中国 228 56 池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email - xg01_gj@163.com 中国 9685 50 Candia Pharmatech Co. , Ltd. +86-371-55216238 +86-371-86615086 annadang@candiapharm.com 中国 287 60 Creative Peptides     info@creative-peptides.com 美国 6145 56 药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921；+86-10-82826195 +86-10-82826195 sales@pharmacodia.com 中国 2323 55 广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700 505721671@qq.com 中国 3885 58 Shanghai QianYan Bio-technology Co., Ltd 4007676506 18507159941 - orders@biochemsafebuy.com 中国 9989 55 南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860   sales@njromanme.com 中国 4656 58 Watson International Ltd. 86-0512-81863996; +44 (0)20 360 89 360-31 86-512-81867260/70/80-3; +44 (0)20 360 89 360-31-9 contact@watson-int.com 中国 14955 58 上海拓青化工有限公司 +86-21-5161 9050,+86-13301690235 +86-21-5161 9052 sales@ATKchemical.com 中国 10622 58 深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925 abel@ycgmp.com 中国 5221 58 深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL：0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139 siliao02@yccreate.com 中国 6299 58 武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59402396 ; 13419635609（WX） 027-59402396 13419635609@163.com 中国 4616 55 武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 027-83778876 3369551489@qq.com 中国 4886 55 南京肽业生物科技有限公司 025-58361106-805，13082558573,18751911884 025-58361107-806 liugang@njpeptide.com 中国 9614 55 西安博联特化工有限公司 17719597442 - 3570451756@qq.com 中国 3480 58 雷丁试剂 0510-85625359,85629785,QQ1373125882,1811737643 0510-85625359 2891104837@qq.com 中国 1742 58 Musechem +1-800-259-7612 +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4679 60 上海默凯医药科技有限公司 021-60257269 18601606476 +86-21-60253672 yl@mkpharma.cn 中国 206 58 珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ：2355327026 steroidbest@hotmail.com 中国 6551 58 江苏艾康生物医药研发有限公司 qq：2885670560;13813800073 (6)02557626880 cfding@aikonchem.com 中国 12138 58 湖北威德利化学科技有限公司 027-51119224 18602735115 027-51119224 18602735115@163.com 中国 5031 64 上海与昂生物科技有限公司 021-58111628 18916269184 QQ 2322481649 sales06@twochem.com 中国 368 58 珠海物美化工有限公司 17707567922 0756-8811095 marshall@wumeitech.com 中国 6964 58 上海昌肽生物科技有限公司 +86 18516118859 +86 (21) 2096 2272 sales@chainpeptide.com 中国 420 58 济南药研药物化学有限公司   - jnyaoyan@163.com 中国 3088 58 湖北康鑫源顺医药化工有限公司 027-51831887 15337167856 027-51837635 QQ1165326703 hubeixinyuanshun@163.com 中国 10340 58 南京克罗托鲁宁医药科技有限公司 13382066392   sales@croteau-lab.com 中国 4899 58 上海吉至生化科技有限公司 400-900-4166   1514189587@qq.com 中国 52653 58 上海宏叶生物科技有限公司 17769881587;400-920-5774   sales@hongyebio.com 中国 2271 58 湖北帝柏化工有限公司 15872383390/15871366807 027-87058617 3497278907@qq.com；1024561249@qq.com 中国 743 58 Henan DaKen Chemical CO.,LTD. +86-371-55531817   inquiry@dakenchem.com 中国 22144 58 上海哲研生物科技有限公司 18017610038   zheyansh@163.com 中国 3625 58 河南科锐化工有限公司 +86-371-86658258   sales@coreychem.com 中国 10012 58 河南天孚化工有限公司 0371-55170693 0371-55170693 info@tianfuchem.com 中国 20803 55 陕西帕尼尔生物科技有限公司 029-8438-5017 17792750529 029-8438-5017 sales3@pioneerbiotech.com 中国 2860 55 北京科富瑞德科技发展有限责任公司 +86-10-60279497 +86(0)15646567669 +86-10-60279497 sales01@cooperate-pharm.com 中国 1529 55 深圳市森迪生物科技有限公司 0755-23311925 18102838259 0755-23311925 Abel@chembj.com 中国 3218 55