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LY310762

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号: 192927-92-7
英文名称: LY310762
英文同义词: LY 310762 HCl;LY-310,762 HYDROCHLORIDE;1-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-3,3-dimethylindol-2-one,hydrochloride;1-(2-(4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl)ethyl)-3,3-diMethylindolin-2-one Hydrochloride;1-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-1,3-dihydro-3,3-dimethyl-2H-indol-2-onehydrochloride;3,3-Dimethyl-1-{2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]-1-ethyl}-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride;2H-Indol-2-one, 1-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-1,3-dihydro-3,3-diMethyl-, Monohydrochloride
中文名称: LY310762
中文同义词: CS-195;LY310762;LY-310762;1-[2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-1,3-二氢-3,3-二甲基-2H-吲哚-2-酮盐酸盐
CBNumber: CB0488147
分子式: C24H27O2N2FHCl
分子量: 0
MOL File: 192927-92-7.mol
LY310762化学性质
储存条件 : Desiccate at RT
溶解度 : DMSO: 10 mg/mL with heating, soluble
形态: white powder
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 26-36
WGK Germany : 3

LY310762 性质、用途与生产工艺

生物活性
LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B受体具有较低的亲和力。
体外研究
LY310762 has a higher affinity for the guinea pig 5-HT1D receptor than for the 5-HT1B receptor. LY310762 potentiates the potassium-induced [3H]5-HT outflow from guinea pig cortical slices with an EC50 of 30 nM. The maximum potentiation of the potassium-induced outflow which is obtained with LY310762 is about 40%. LY310762 blocks the decreased EPSC amplitude induced by Sumatriptan.
体内研究
Systemic administration of LY310762 (10 mg/kg i.p.) produces a further significant enhancement in the 5-HT response to fluoxetine (20 mg/kg i.p.) when compared to animals receiving a control vehicle injection. In fluoxetine treated animals, levels of 5-HT increases from 312±43% to a maximum of 683% after LY310762. In control animals, levels of 5-HT remains unchanged (250%). LY310762 administered alone also significantly increases basal levels of 5-HT above vehicle controls, reaching a maximum of 258% compared to the pre-injection control.
LY310762 上下游产品信息
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