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马来酸噻吗洛尔
结构及理化性质
适应症
药理作用及作用机制
不良反应
马来酸噻吗洛尔
CAS号:
26839-77-0
英文名:
D-Timolol maleate
英文别名:
d-timolol maleate;Timolol Impurity 7;Timolol EP IImpurity A;(R)-(+)-Timolol maleate;Timolol Impurity A Maleate;D-Timolol maleate USP/EP/BP;Timolol Impurity-A?-Timolol;(R)-Timolol hydrogen maleate;Timolol EP Impurity A (Maleate);Timolol EP Impurity A Maleate Salt
中文名:
马来酸噻吗洛尔
中文别名:
马来酸噻吗洛尔;噻吗洛尔杂质7;噻吗洛尔EP杂质A;R-马来酸噻吗洛尔;右旋噻吗洛尔马来酸盐;马来酸噻吗洛尔EP杂质A;(R)-噻吗洛尔马来酸盐;噻吗洛尔相关化合物A(USP);噻吗洛尔杂质A (EP/BP);噻吗洛尔EP杂质A(马来酸盐)
CBNumber:
CB0855077
分子式:
C17H28N4O7S
分子量:
432.49
MOL File:
26839-77-0.mol
化学性质
安全信息
用途
供应商
139
化学性质
安全信息
用途
供应商
139
马来酸噻吗洛尔
化学性质
熔点:
>194°C (dec.)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
CAS 数据库:
26839-77-0
安全信息
海关编码:
2934990002
马来酸噻吗洛尔 化学药品说明书
马来酸噻吗洛尔|药典2005版
马来酸噻吗洛尔滴服液|药典2005版
马来酸噻吗洛尔
性质、用途与生产工艺
结构及理化性质
马来酸噻吗洛尔为白色结晶性粉末、无臭、味苦。熔点199-203℃,熔融时分解。在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。
适应症
马来酸噻吗洛尔主要用于原发性开角型青光眼、无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼和高眼压;也适用于某些对药物或手术治疗无效的青光眼。
药理作用及作用机制
马来酸噻吗洛尔为β肾上腺素受体阻滞剂,青光眼眼用药,作用强度为普蔡洛尔的8倍,能减少眼内房水的生成,有明显的降低眼内压作用。无显著的内源性拟交感活性,也无局部麻醉作用。不缩小瞳孔,不影响视敏度,不引起睫状肌痉挛,不出现明显的视力模糊或夜盲症等。滴眼后20分钟,眼内压即开始下降,2小时后达最大的下降幅度,并可连续作用24小时。马来酸噻吗洛尔对青光眼,特别是原发性、开角型青光眼有良好效果,优于传统的降眼压药。其特点为起效快、副作用小、耐受性好。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。对某些病人, 马来酸噻吗洛尔与一些抗青光眼药物有相加作用。此外,对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。
不良反应
马来酸噻吗洛尔用于治疗青光眼时,常见的剂型是马来酸噻吗洛尔滴眼液,因其使用方便,顺从性好而容易受到广大患者的接受,但存在药物生物利用度低,要多次给药的弊端,而且由于鼻泪管的吸收,可能会引起一些不良反应。马来酸噻吗洛尔自1978年9月经过美国批准进入市场至年月,因用马来酸噻吗洛尔滴眼液后引起得全身不良反应的情况。统计分析共有3000例不良反应报道,其中有450例严重呼吸系统和心血管系统不良反应,死亡32例。
马来酸噻吗洛尔
上下游产品信息
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马来酸噻吗洛尔
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Timolol Impurity A Maleate
(R)-1-(tert-butylamino)-3-((4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy)propan-2-ol maleate
(+)-3-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole maleate
(2R)-1-[(1,1-DiMethylethyl)aMino]-3-[[4-(4-Morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-
2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (R)-, (Z)-2-butenedioate (1:1) (salt)
2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (2R)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt) (9CI)
2-Propanol, 1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-, (+)-, maleate (1:1) (salt), (-)- (8CI)
(R)-Timolol hydrogen maleate
(R)-(+)-Timolol maleate
(+)-3-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropoxy)-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole hydrogen maleate
d-timolol maleate
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